Zoloft tabletter bruksanvisning för depression - analoger - recensioner - biverkningar. Recensioner för Zoloft Zoloft bruksanvisning recensioner

Zoloft är ett antidepressivt läkemedel som är mycket populärt i USA. Det kom in på den inhemska läkemedelsmarknaden relativt nyligen och vinner gradvis popularitet. Den största fördelen med Zoloft är att den bekämpar flera psykiska störningar samtidigt, inklusive depression, tvångstankar och ångest. Detta är mycket bekvämt om patienten har blandade sjukdomar. Den största nackdelen med läkemedlet är dess effekt på det autonoma nervsystemet, vilket orsakar ett stort antal biverkningar.

Släpp blankett

Zoloft finns uteslutande i form av filmdragerade tabletter. En tablett innehåller 25 mg, 50 mg eller 100 mg aktiv ingrediens. En blisterförpackning innehåller 14 tabletter. Varje förpackning innehåller en eller två blister. Zoloft är handelsnamnet på ett läkemedel som tillverkas av det amerikanska företaget Pfizer. Läkemedlets internationella namn är baserat på namnet på dess huvudsakliga aktiva ingrediens - sertralin.

Förening

Den huvudsakliga aktiva ingrediensen i läkemedlet är sertralin. Dess koncentration i varje tablett är skriven på läkemedelsförpackningen. De farmakologiska egenskaperna hos Zoloft beror på effekten av sertralin på kroppen.

Förutom den huvudsakliga aktiva ingrediensen innehåller läkemedlet ett antal hjälpämnen. De påverkar inte kroppen, men påverkar upptaget av sertralin. Hjälpämnen i Zoloft inkluderar: kalcium, magnesium, natrium, titanföreningar, cellulosa och dess föreningar, hypromellos, polysorbat, polyetylenglykol.

Farmakologisk grupp

Zoloft, liksom sin aktiva substans, tillhör psykotropa läkemedel - antidepressiva medel. Alla antidepressiva medel delas in i grupper beroende på deras verkningsmekanism. Zoloft är en selektiv serotoninåterupptagshämmare. Detta är den mest populära representanten för denna grupp i USA.

Farmakologiska egenskaper

Zolofts verkningsmekanism är baserad på att selektivt blockera serotoninets inträde i nervceller efter dess frisättning. Normalt frigörs serotonin från nervceller i centrala nervsystemet, interagerar med andra nervceller, överför viss information till dem, och sedan återgår molekylen av detta ämne tillbaka till sin neuron.

Serotonin, liksom andra representanter för monoaminer, är ansvarigt för den känslomässiga-viljemässiga sfären av mänsklig aktivitet. Ju mer det är, desto bättre humör och desto mindre ångest. Zoloft, genom att förhindra att serotonin kommer in i cellerna, ökar dess koncentration mellan cellerna. Överföringen av information mellan neuroner beror på denna koncentration. Samtidigt ökar syntesen av nytt serotonin i själva cellerna. Detta är huvudmekanismen för att bekämpa depression, eftersom nivån av monoaminer i hjärnan minskas avsevärt i denna sjukdom.

Förutom serotonin finns det två andra viktiga monoaminer - dopamin och noradrenalin. Zoloft har liten effekt på deras överföring, på grund av dess selektivitet. Detta förklarar det lägre antalet biverkningar jämfört med monoaminoxidashämmare.

Indirekt genom serotonin påverkar Zoloft adrenerg överföring. Adrenalin är en av förmedlarna av det autonoma nervsystemet. Nästan alla biverkningar av Zoloft är förknippade med dess effekt på det autonoma systemet.

Indikationer

Zoloft är ett läkemedel som används ganska ofta i den dagliga praktiken av psykiatriker. Dess utnämning är motiverad i följande fall:

• Återkommande depressiva störningar, förebyggande och behandling av exacerbationer;
• Behandling av en enda episod av depression;
• Mano-depressiva tillstånd, aktuell depressiv episod;
• Tvångstankar och tvångshandlingar;
• Behandling och förebyggande av panikattacker;
• Stressrelaterade störningar;
• Patologisk rädsla.

Zoloft är säkrare än alla tricykliska antidepressiva läkemedel, så det kan användas för att behandla depression oavsett svårighetsgrad. Till skillnad från andra representanter för gruppen av selektiva serotoninåterupptagshämmare, tenderar Zoloft inte att orsaka en inversion av affekt vid bipolär affektiv sjukdom, det vill säga risken för att depression övergår i mani är minimal. Detta är det valda läkemedlet för behandling av denna sjukdom.

Kontraindikationer

Det finns absoluta och relativa kontraindikationer för användningen av Zoloft. Absoluta kontraindikationer inkluderar:

• Överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet;
• maniskt syndrom;
• Används samtidigt med monoaminoxidashämmare och vissa antipsykotika;
• Amning;
• Barndom.

Om ovanstående kontraindikationer finns kan Zoloft inte förskrivas. En studie av läkemedlets effekt på gravida kvinnors kropp har inte utförts, därför kan det förskrivas under graviditeten endast om fördelarna för modern uppväger de möjliga riskerna för fostret. .

Relativa kontraindikationer inkluderar:

• Organiska hjärnskador;
• Epilepsi;
• Mental retardation oavsett svårighetsgrad;
• Dekompenserade sjukdomar i inre organ;
• Kakexi eller lågt kroppsmassaindex.

Om det finns minst en relativ kontraindikation bör risken med att förskriva läkemedlet bedömas av läkare. Att använda produkten i detta fall är möjligt, men rekommenderas inte om det finns ett säkrare alternativ.

Bieffekter

Den vanligaste biverkningen av Zoloft är illamående, som uppstår efter att ha tagit p-piller. Dessutom kan män uppleva en brist på erektion och en signifikant minskning av libido. Det har bevisats att dessa reaktioner är förknippade specifikt med att ta Zoloft. Men med regelbunden användning av läkemedlet försvinner dessa biverkningar av sig själva och kräver ingen behandling.

Andra reaktioner är något mindre vanliga. Yrsel, huvudvärk, sömnlöshet eller dåsighet kan förekomma. Många patienter upplever skakningar i armar och ben, som försvinner vid fortsatt användning av Zoloft. En annan vanlig biverkning är en minskning eller fullständig frånvaro av aptit. Tillverkarens officiella instruktioner visar att Zoloft är ett anorexigent läkemedel.

Zoloft kan bland annat påverka det autonoma nervsystemet. Detta orsakar ett antal vanliga sidosymtom: diarré, muntorrhet, torra ögon, ökad hjärtfrekvens, förhöjt blodtryck. De angivna tillstånden försvinner inte av sig själva, de kräver specifik behandling eller en förändring av medicineringen.

Zoloft hämmar upptaget av serotonin inte bara av nervceller i hjärnan, utan även av blodplättar, så blodplättar i blodet kan minska under behandlingen. Detta ökar risken för blödningar, särskilt näsblod, från små sår och petekiala utslag på huden. Hos kvinnor kan användning av Zoloft åtföljas av långvarig, kraftig menstruation som kräver specifik behandling.

Zoloft påverkar metaboliska processer i levern. Vid långvarig användning är det möjligt att förstora levern, öka transaminaserna i blodprovet och i sällsynta fall en bitter smak i munnen och synlig gulsot.

Som med alla andra läkemedel kan en allergisk reaktion uppstå under behandling med Zoloft. Hos de flesta patienter med överkänslighet visar det sig som urtikaria. I sällsynta fall kan angioödem förekomma. Om dessa komplikationer utvecklas är det nödvändigt att omedelbart sluta ta läkemedlet och börja administrera antihistaminer och steroider.

Överdos

Symtom på överdosering liknar biverkningar, men kan vara allvarligare. Oftast uppstår illamående och kräkningar, så kroppen försöker bli av med överflödiga droger. Vissa patienter kan uppleva diarré. Takykardi och ökat blodtryck, patologisk dåsighet förekommer ofta. Försämrad medvetenhet kan utvecklas, vilket leder till koma.

Hos sådana patienter är det nödvändigt att övervaka elektrokardiogrammet, eftersom en överdos av Zoloft kan leda till ventrikulär takykardi, som förvandlas till ventrikelflimmer. Det senare är orsaken till hjärtstopp och klinisk död.

Det finns ingen specifik behandling för överdosering av Zoloft. Om symtom på överdos uppstår är det nödvändigt att ta sorbenter oralt och ringa akut medicinsk hjälp. Behandlingen består av avgiftningsterapi och upprätthållande av vitala kroppsfunktioner.

Instruktioner för läkemedlet

Den dagliga dosen av Zoloft ska inte delas upp i flera doser. Läkemedlet tas en gång om dagen när som helst. Matintag påverkar inte absorptionen och distributionen av Zoloft. Dosen av läkemedlet beror på den specifika sjukdomen och läkemedlets varaktighet. Det finns en startdos, som ordineras i början av behandlingen, och en genomsnittlig terapeutisk dos, som har den bästa terapeutiska effekten. Det finns också en maximal dos - en som inte kan överskridas även om den terapeutiska effekten inte uppnås.

Vid behandling av depression och tvångstankar bör du börja med 50 mg per dag. Efter en vecka kan du dubbla dosen till 100 mg per dag. Du kan alltså öka dosen med 50 mg per vecka tills önskad effekt uppnås eller en maximal dos på 200 mg per dag.

För att behandla eventuella manifestationer av ångestfobisk störning bör du börja med halva dosen på 25 mg per dag. På en vecka kan det fördubblas. Som regel är detta tillräckligt för att uppnå en terapeutisk effekt. Om det önskade resultatet inte uppnås kan dosen ökas med ytterligare 25 mg.

Läkemedlet börjar verka tidigast efter en veckas regelbunden användning. I det här fallet kommer det önskade resultatet att visas tidigast efter 14 dagar. Zoloft ska tas i minst tre månader.

Analoger

Det finns ett antal läkemedel som har samma aktiva ingrediens som Zoloft. De är också generika, men produceras av andra företag. Dessa analoger av Zoloft är:

• Asentra;
• Standard;
• Seralin;
• Emoton;
• Thorin;
• Aleval;
• Misol;
• Seranta;
• Surlift;

Alla de angivna läkemedlen är lika i farmakologiska egenskaper och principen om verkan på kroppen, men skiljer sig i leveransmetoder, halveringstid, kontraindikationer och biverkningar. Detaljerad information finns i instruktionerna för vart och ett av de listade läkemedlen. När du byter en analog till en annan måste du rådfråga din läkare.

Zoloft är ett syntetiskt läkemedel som används vid behandling av depression och vissa andra störningar i nervsystemet. Den aktiva komponenten i Zoloft, sertralin, kännetecknas av en antidepressiv effekt, utan att ge stimulerande, lugnande eller antikolinerga effekter.

Enligt många recensioner av Zoloft är dess fördel jämfört med andra antidepressiva medel att det vid långvarig användning inte provocerar viktökning och drogberoende.

I den här artikeln kommer vi att titta på varför läkare ordinerar läkemedlet Zoloft, inklusive bruksanvisningar, analoger och priser för detta läkemedel på apotek. Om du redan har använt Zoloft, lämna din feedback i kommentarerna.

Sammansättning och släppform

Klinisk och farmakologisk grupp: antidepressivt medel. Sammansättning av 1 tablett:

• Aktiv ingrediens: sertralin - 50 eller 100 mg (i form av sertralinhydroklorid);
• Hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, kalciumfosfat, hydroxipropylcellulosa, magnesiumstearat, natriumstärkelseglykolat, hydroxipropylmetylcellulosa, polysorbater, polyetylenglykol, titandioxid (E171).

Zoloft tillverkas i form av filmdragerade tabletter: avlånga, vita, med inskriptionen "Pfizer" präglad på ena sidan, "ZLT|50" på andra sidan för en dos på 50 mg, "ZLT|100" för en dos på 100 mg (enligt 14 st i blister av aluminiumfolie och ogenomskinlig polypropen, 1 eller 2 blister i en kartong).

Vad används Zoloft för?

Indikationer för Zoloft:

1. Depression av olika etiologier (behandling och förebyggande);
2. Tvångssyndrom;
3. Panikstörningar;
4. Posttraumatiskt stressyndrom (PTSD);
5. Social fobi.

Farmakodynamik

Antidepressivt medel, en kraftfull specifik hämmare av serotonin (5-HT) återupptag i neuroner. Det har en mycket svag effekt på återupptaget av noradrenalin och dopamin. I terapeutiska doser blockerar det upptaget av serotonin i humana blodplättar. Det har inte stimulerande, lugnande eller antikolinergiska effekter.

På grund av den selektiva hämningen av 5-HT-upptaget ökar inte sertralin adrenerg aktivitet. Sertralin har ingen affinitet för muskarina kolinerga receptorer, serotonin, dopamin, histamin, GABA, bensodiazepin och adrenerga receptorer.
Sertralin orsakar inte drogberoende och orsakar inte viktökning vid långvarig användning.

Användningsinstruktioner

Enligt bruksanvisningen används Zoloft oralt, 1 gång per dag på morgonen eller kvällen. Tabletterna kan tas oavsett måltid. Vid långvarig underhållsbehandling ordineras läkemedlet i den minsta effektiva dosen, som sedan ändras beroende på den kliniska effekten.

Efter 7 dagar efter start av läkemedlet kan initiala resultat observeras, men maximal effekt uppnås vanligtvis efter 2-4 veckor (vid OCD tar detta vanligtvis längre tid).

1. För depression och OCD börjar behandlingen med en dos på 50 mg/dag.
2. Behandling av panikångest, PTSD och social fobi inleds med en dos på 25 mg/dag, som höjs efter 1 vecka till 50 mg/dag. Användning av läkemedlet enligt denna regim kan minska förekomsten av tidiga oönskade behandlingseffekter som är karakteristiska för panikångest.
3. Om effekten av att använda sertralin till patienter i en dos på 50 mg/dag är otillräcklig kan den dagliga dosen ökas. Dosen bör ökas med intervaller inte mer än en gång i veckan till en maximal rekommenderad dos på 200 mg/dag.

Initiala effekter kan ses inom 7 dagar efter påbörjad behandling, men full effekt uppnås vanligtvis inom 2-4 veckor (eller ännu längre för OCD).

• Hos barn och ungdomar i åldrarna 13-17 år med OCD bör behandling med Zoloft börja med en dos på 50 mg/dag. Hos barn i åldrarna 6-12 år börjar behandlingen för OCD med en dos på 25 mg/dag, efter 1 vecka ökas den till 50 mg/dag. Därefter, om effekten är otillräcklig, kan dosen ökas i steg om 50 mg/dag upp till 200 mg/dag vid behov. I kliniska prövningar på patienter med depression och OCD i åldrarna 6 till 17 år visades det att den farmakokinetiska profilen för sertralin liknade den hos vuxna. För att undvika överdosering, när du ökar dosen över 50 mg, är det nödvändigt att ta hänsyn till den lägre kroppsvikten hos barn jämfört med vuxna.

Hos äldre patienter används läkemedlet i samma doser som till yngre patienter. Läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med leversjukdom. Hos patienter med leversvikt, använd lägre doser eller öka intervallet mellan doserna av läkemedlet.

Kontraindikationer

Kontraindikationer för Zoloft:

1. Känd överkänslighet mot sertralin;
2. Samtidig användning av MAO-hämmare och pimozid;
3. Graviditet;
4. Amningsperiod;
5. Barns ålder upp till 6 år.

Med försiktighet: organiska sjukdomar i hjärnan (inklusive mental retardation); epilepsi; lever- och/eller njursvikt; uttalad minskning av kroppsvikten.

Bieffekter

Från det perifera och centrala nervsystemet Zoloft kan orsaka följande biverkningar:

1. gångstörning;
2. Slipning av tänder;
3. Dåsighet eller sömnlöshet;
4. Eufori;
5. Minskad libido;
6. Mani och hypomani;
7. Hallucinationer;
8. Akatisia;
9. Ofrivilliga muskelsammandragningar;
10. dyskinesi;
11. Parestesi;
12. migrän och huvudvärk;
13. Mardrömmar;
14. Yrsel;
15. Svimning;
16. Darrning;
17. Psykos;
18. Koma.

Zoloft kan orsaka följande biverkningar: från matsmältningssystemet:

1. förstoppning eller diarré;
2. pankreatit;
3. Leversvikt;
4. Hepatit;
5. Flatulens;
6. Illamående och kräkningar;
7. Magont;
8. Torr mun;
9. Gulsot;
10. Minskad aptit, upp till utveckling av anorexi.

Zoloft användning kan bli orsaken till utvecklingen av följande allergiska och dermatologiska reaktioner:

1. Periorbitalt ödem;
2. epidermal nekrolys;
3. Fotosensitivitetsreaktion;
4. rodnad i huden;
5. Alopeci;
6. Purpura;
7. angioödem;
8. Steven-Johnsons syndrom;
9. Anafylaktoid reaktion;
10. Svullnad i ansiktet;
11. Nässelfeber;
12. Klåda i huden;
13. Ökad svettning.

Från det kardiovaskulära systemet kan biverkningar som takykardi, hjärtklappning och arteriell hypertoni observeras under användning av Zoloft, och från muskuloskeletala systemet - muskelkramper och artralgi. Användningen av läkemedlet kan orsaka sexuell dysfunktion, pripiasm, galaktorré, menstruationsrubbningar och gynekomasti.

Överdos

Allvarliga symtom från en överdos av sertralin har inte identifierats, även när läkemedlet ordineras i stora doser. Men när det administreras samtidigt med andra droger eller alkohol, kan allvarlig förgiftning uppstå, inklusive koma och död.

Överdosering kan orsaka serotonergt syndrom med illamående, kräkningar, dåsighet, takykardi, agitation, yrsel, psykomotorisk agitation, diarré, ökad svettning, myoklonus och hyperreflexi.

Behandling: Det finns inga specifika motgift. Intensiv stödjande vård och konstant övervakning av vitala kroppsfunktioner krävs. Att framkalla kräkning rekommenderas inte. Administrering av aktivt kol kan vara effektivare än magsköljning. Luftvägen måste bibehållas. Sertralin har en stor distributionsvolym, och därför kanske ökad diures, dialys, hemoperfusion eller blodtransfusion inte är effektiva.

Används under graviditet och amning

Det finns inga kontrollerade resultat av användningen av sertralin hos gravida kvinnor, så Zoloft kan endast förskrivas under graviditet om den förväntade nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret.

Kvinnor i fertil ålder bör använda effektiva preventivmedel under behandling med sertralin.
Sertralin finns i bröstmjölk, och därför rekommenderas inte användning av Zoloft under amning. Det finns inga tillförlitliga uppgifter om säkerheten för dess användning i detta fall. Om läkemedlet är nödvändigt ska amningen avbrytas.

När sertralin används under graviditet och amning kan vissa spädbarn vars mödrar tagit antidepressiva läkemedel från gruppen av selektiva serotoninåterupptagshämmare, inklusive serotonin, uppleva symtom som liknar en reaktion på drogabstinens.

Dessutom

Vid leversjukdomar ordineras Zoloft i reducerade doser jämfört med vanliga doser. Effekten av Zoloft på psykomotoriska funktioner har inte noterats, men risken för biverkningar med försvagning av uppmärksamhet och koncentration, dimsyn bör beaktas vid beslut om huruvida att köra en bil. När du arbetar med farliga mekanismer när du tar Zoloft måste du vara extremt försiktig.

Två veckor är en nödvändig paus mellan att ta Zoloft och MAO-hämmare för att förhindra eventuella dödliga komplikationer.

Analoger

Läkemedlen Aleval, Asentra, Deprefault, Seralin, Serenata, Serlift, Stimuloton, Torin produceras med samma aktiva ingrediens.

Priser

Det genomsnittliga priset på apotek (Moskva) är 433 rubel.

Lagringsförhållanden och perioder

Lista B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 30°C. Hållbarhet – 5 år.

Villkor för expediering från apotek

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

1. Tro

   Jag tog Zoloft länge. Drogen hjälpte till att hantera fruktansvärda PA. Efter utsättning observeras dock en ökning av kroppsvikten. Jag har sysslat med idrott på allvar och väldigt länge. Nu hjälper varken ansträngande träning eller matkontroll. Om någon har haft detta problem, snälla berätta för mig, det finns en chans att vikten med tiden kommer att återgå till sina tidigare avläsningar.

2. Zhanna

   Jag är 22 år gammal, mitt tillstånd var mycket allvarligt, jag var på sjukhuset i 3 veckor och de behandlade mig med fel sak, jag betalar mycket till en bra kvalificerad psykoterapeut för klasser, hon ordinerade mig den här drogen, sidan effekterna var inte signifikanta på 2 veckor, nu är allt bra, jag är säker på att det inte kommer att upprepas eftersom tillståndet är utmärkt. Jag var hemskt rädd för att dricka dem, gick igenom 17 läkare på ett halvår (neurologer, terapeuter, endoerinologer), ingen kunde hjälpa då, jag var rädd, jag trodde att det inte skulle ta slut, men tyvärr gick allt och jag minns med ett leende tack vare Zoloft och psykoterapi.

3. Gulya

   Jag led i nästan ett år och fick diagnosen kolecystit, gastrit, levercysta osv. på hösten var det en exacerbation av kolecystit, som jag trodde, andnöd, aptitlöshet, svaghet, jag gjorde en MRT, FGDS för andra gången, ett ultraljud för tredje gången, jag tog många tester: biokemi , immuntester, onkologiska tester, jag minns inte ens, några komplexa tester, de kunde inte göra diagnos, eftersom temperaturen förblev konstant på 37,4 hela dagen, på kvällen återgick den till det normala, jag misstänkte tidigt klimakteriet, eftersom det var feber, sedan frossa, feber eftersom temperaturen, allt brände och allt gjorde ont, speciellt magen och bukhålan. Jag tog hela kuren med antibiotika, dyra mediciner för magen och mot kolecystit. Det hjälpte inte, jag har haft låg feber i 7:e månaden nu. Jag började säga hejdå till min familj och mina vänner och tänkte att det här är mitt slut vid 44 år gammal. Jag tappade intresset för livet, jag sitter och gråter.... Och slutligen rekommenderade läkarna att genomgå psykoterapi, jag behandlades i 20 dagar på neurosavdelningen. Jag tror att dåren inte lyssnade tidigare, hon slösade så mycket tid på onödiga behandlingar, de sa "det är din neuros, gå inte till läkarna för andra gången..." Läkaren skrev ut ZOLOFT - lyckohormoner, som jag tror... allt återgick till det normala med tiden, smärtan försvann, inte direkt förstås, jag började le, glädjen kom. Jag har ätit det i två månader nu, självklart finns det biverkningar, dåsighet och det är det. Men det finns inget annat alternativ än. Det hjälpte mig!

4. Alexandra

   Efter en misslyckad, skulle jag till och med säga värdelös, 8 månader lång behandling med andra droger (Paxil, Aleval, etc.), som ordinerades av en lokal läkare, skrev en privatläkare ut Zoloft till sin tonårsdotter. Och nästan omedelbart började min hälsa förbättras; vi kommer att förlänga behandlingen, eftersom... vi är i början av resan. Effekten av behandling över sex månader är mycket god och biverkningarna är inte lika hemska som i de ovan beskrivna analogerna.

Förening

En tablett innehåller:

aktiv substans: 50 mg eller 100 mg sertralin (i form av sertralinhydroklorid); hjälpämnen", kalciumvätefosfat (E341), mikrokristallin cellulosa (E460), hydroxipropylcellulosa (E463), natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat (E470), Opadry white (hydroxipropylmetylcellulosa (E464), polyetylenglykol (E1521), polysorbat 330 (E4sorbat 330) , dioxidtitan (E171)), Opadry transparent (hydroxipropylmetylcellulosa (E464), polyetylenglykol (E1521)).

Beskrivning

Vita, filmdragerade, kapselformade tabletter utan skåror märkta "PFIZER" på ena sidan och "ZLT 50" eller "ZLT 100" på den andra.

farmakologisk effekt

Sertralin är en potent och selektiv hämmare av neuronalt serotoninåterupptag (5-HT) in vitro, vilket förstärker effekterna av 5-HT hos djur. Det har en mycket svag effekt på återupptaget av noradrenalin och dopamin. Vid kliniska doser blockerar sertralin upptaget av serotonin i humana blodplättar. Det har inga stimulerande, lugnande eller antikolinergiska effekter och är inte kardiotoxiskt hos djur. I kontrollerade studier på friska frivilliga orsakade inte sertralin sedering eller förändrade den psykomotoriska funktionen. På grund av den selektiva hämningen av 5-HT-upptag, ökar inte sertralin katekolaminerg aktivitet. Sertralin har ingen affinitet för muskarinerga (kolinerga), serotonerga, dopaminerga, adrenerga, histaminerga, GABA eller bensodiazepinreceptorer. Långvarig användning av sertralin hos djur ledde till en minskning av aktiviteten av noradrenalinreceptorer i hjärnan; Andra kliniskt effektiva antidepressiva och antiobsessiva läkemedel ger en liknande effekt.

Sertralin visade ingen tendens att orsaka beroende. I en placebokontrollerad, dubbelblind, randomiserad studie som jämförde missbrukspotentialen av sertralin, alprazolam och d-amfetamin hos människor; sertralin gav inte positiva subjektiva effekter som tyder på missbrukspotential. I motsats till sertralin visade alprozalam och d-amfetamin större drogtolerans, eufori och missbrukspotential än placebo. Sertralin, till skillnad från d-amfetamin, hade ingen stimulerande effekt och ledde inte till ångest; och ledde inte heller till den lugnande effekt och psykomotoriska försämringar som observeras när man tar alprozalam. Sertralin förstärkte inte rhesusapor som tränats för att själv administrera kokain, och det var inte heller en ersättning för den diskriminerande stimulansen av d-amfetamin eller pentobarbital hos rhesusapor.

Kliniska undersökningar

Allvarliga depressiva störningar:

En studie utfördes på deprimerade öppenvårdspatienter som fick 50-200 mg/dag sertralin i början av en 8-veckors öppen behandlingsfas. Dessa patienter (N=295) valdes slumpmässigt ut för att fortsätta en 44-veckors dubbelblind studie av sertralin 50-200 mg/dag jämfört med placebo. Jämfört med placebogruppen hade patienter som tog sertralin en statistiskt signifikant lägre återfallsfrekvens. Medeldosen var 70 mg/dag. Tvångssyndrom JCR):

I en långtidsstudie av 224 patienter som uppfyllde DSM-III-R-stadiet för OCD och svarade positivt under en 52 veckor lång, blind studie med sertralin 50-200 mg/dag, valdes patienter slumpmässigt ut för en 28-veckors studie. sertralin under placebokontroll för att övervaka graden av utsättning på grund av återfall eller läkemedelssvikt. Patienter som fortsatte att få sertralin hade en statistiskt lägre frekvens av återfall eller klinisk svikt efter 28 veckor än patienter som fick placebo. Denna effekt har visats hos patienter av båda könen.

Panikstörningar

I en långtidsstudie med 183 patienter som uppfyllde DSM-III-R-stadiet för panikångest och som svarade positivt under en 52-veckors öppen studie med 50-200 mg/dag sertralin, valdes patienter slumpmässigt ut under 28 veckor. kontrollerade studier av sertralin för att övervaka utsättningsfrekvensen på grund av återfall eller läkemedelssvikt. Patienter som fortsatte att få sertralin hade en statistiskt lägre frekvens av återfall eller klinisk svikt efter 28 veckor än patienter som fick placebo. De effekten har visats hos patienter av båda könen.

Post traumatisk stress

I en longitudinell studie av 96 patienter som uppfyllde DSM-III-R-stadiet för PTSD och svarade positivt under en 24-veckors öppen studie med sertralin 50-200 mg/dag, valdes patienter slumpmässigt ut för en 28-veckors studie. placebo -kontrollerade studier av sertralin för att övervaka antalet utsättningar på grund av återfall. Patienter som fortsatte att få sertralin hade en statistiskt lägre frekvens av återfall eller klinisk svikt efter 28 veckor än patienter som fick placebo. Denna effekt har visats hos patienter av båda könen.

Social fobi

I det sociala fobiåterfallsförebyggande testet randomiserades patienter som svarade positivt på sertralin 50–200 mg/dag i slutet av en 20-veckors multicenter, placebokontrollerad flexibel dosstudie till ytterligare 24 veckors 50–200 mg mg/dag av sertralin och placebo, och patienter som fick placebo fortsatte att ta det. Under denna ytterligare period hade patienter som fick sertralin en statistiskt signifikant lägre frekvens av återfall av social fobi vid 24 veckor än patienter som fortsatte att få placebo.

Farmakokinetik

I intervallet från 50 till 200 mg beror farmakokinetiken för sertralin på dosen. Hos människor, vid behandling med sertralin i en dos på 50 till 200 mg en gång dagligen i 14 dagar, nådde plasmakoncentrationen av läkemedlet ett maximum (Cmax) 4,5-8,4 timmar efter administrering. De farmakokinetiska profilerna hos både ungdomar och äldre är obetydliga.

Enligt halveringstiden observeras ungefär tvåfaldig ackumulering av läkemedlet fram till början av jämviktskoncentrationer efter 1 veckas behandling (dos en gång om dagen). Plasmaproteinbindningen är cirka 98%. Djurstudier visar en stor skenbar distributionsvolym för sertralin. Farmakokinetiken för sertralin hos barn med OCD liknar den hos vuxna (även om sertralin metaboliseras något mer effektivt hos barn). Till barn rekommenderas dock att använda lägre doser, med tanke på deras lägre vikt (särskilt hos barn 6 till 12 år), för att undvika extremt höga plasmanivåer.

Sertralin biotransformeras i stor utsträckning under sin första passage genom levern. Den huvudsakliga metaboliten som finns i plasma, N-desmetylsertralin, är signifikant underlägsen i

aktivitet av sertralin (ungefär 20 gånger) in vitro och praktiskt taget ingen aktivitet i in vivo-modeller av depression. Halveringstiden för N-desmetylsertralin varierar mellan 62-104 h. Sertralin och N-desmetylsertralin är omfattande biotransformerade hos människor; de resulterande metaboliterna utsöndras i avföring och urin i lika stora mängder. Oförändrat sertralin utsöndras i urinen i små mängder (<0,2%).

Matintag har ingen signifikant effekt på biotillgängligheten av sertralintabletter.

Preklinisk säkerhetsinformation

Flera säkerhetsstudier med upprepade doser på djur har visat att sertralin i allmänhet tolereras väl i doser flera gånger den terapeutiska dosen. Det har också bevisats att sertralin inte har en mutagen effekt.

Djurstudier har inte visat någon effekt på fertiliteten.

Indikationer för användning

Sertralin är indicerat för behandling av symtom på depression, inklusive de som åtföljs av känslor av ångest, med eller utan tidigare maniskt syndrom hos patienter. När väl tillfredsställande svar har uppnåtts är fortsatt behandling med sertralin effektiv för att förhindra återfall av den initiala episoden eller återfall av efterföljande depressiva symtom.

Sertralin är indicerat för behandling av OCD - tvångssyndrom (tvangssyndrom) hos vuxna och barn i åldrarna 6-17 år. Efter tillfredsställande svar var efterföljande användning av sertralin effektivt för att förhindra återfall av den initiala OCD-attacken.

Sertralin är indicerat för behandling av panikångest med eller utan agorafobi. När väl tillfredsställande resultat har erhållits är fortsatt behandling effektiv för att förhindra återfall av den initiala attacken av panikångest.

Sertralin är indicerat för behandling av posttraumatisk stress (PTS). När väl tillfredsställande svar har uppnåtts är fortsatt behandling effektiv för att förhindra återfall av den initiala episoden av PTSD.

Sertralin är indicerat för behandling av social fobi (social ångest). När väl tillfredsställande resultat har erhållits är fortsatt behandling effektiv för att förhindra återfall av den initiala episoden av social fobi.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot sertralin.

Samtidig användning med monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare)

Samtidig användning med pimozid

Graviditet och amning

Graviditet

Det finns inga välkontrollerade kliniska studier av användningen av sertralin hos gravida kvinnor. En genomgång av den stora mängden tillgänglig information tyder dock inte på att sertralin kan orsaka fosterskador. Djurstudier har visat möjligheten att läkemedlet påverkar reproduktionsfunktionen till följd av dess toxiska effekter på modern och/eller de farmakodynamiska effekterna av sertralin direkt på fostret.

Vid användning av sertralin under graviditet och/eller amning bör man ta hänsyn till resultaten från studier efter marknadsföring där vissa spädbarn vars mödrar tagit antidepressiva läkemedel från gruppen av serotoninåterupptagshämmare, inklusive sertralin, upplevde symtom i samband med drogabstinens. Behandling med sertralin rekommenderas inte under graviditet och bör endast tas om de förväntade fördelarna med behandlingen överväger de möjliga riskerna.

Om en gravid kvinna tog sertralin i de senare stadierna av graviditeten, särskilt under tredje trimestern, rekommenderas att övervaka tillståndet hos de nyfödda. Dessa spädbarn kan ha följande symtom: andnöd, cyanos, apné, kramper, instabil temperatur, svårigheter att äta, kräkningar, hypoglykemi, högt blodtryck, hypotoni, hyperreflexi, skakningar, darrningar, irritabilitet, letargi, konstant gråt, dåsighet och svårigheter att somna ... Sådana symtom kan bero på serotonerga effekter eller kan vara abstinenssymtom. I de flesta fall uppstår komplikationer omedelbart eller mycket snart (<24 часов,) после родов. Эпидемиологические данные подтверждают, что использование ИОЗС при беременности, особенно на поздних сроках, может стать причиной повышенного риска развития хронической легочной гипертензии у новорожденных. Уровень риска составляет примерно 5 случаев на 1000 беременностей (в общей популяции 1-2 случая на 1000 беременностей).

Kvinnor i fertil ålder bör använda adekvat preventivmedel under behandling med sertralin.

De hittades i försumbara nivåer i serumet hos spädbarn, med undantag för ett spädbarn där deras nivåer var ungefär 50 % av de i moderns serum. Hittills har inga biverkningar rapporterats hos spädbarn vars mödrar tagit sertralin under amning, men risken för dem kan inte uteslutas. Användning av läkemedlet hos ammande mödrar rekommenderas inte om inte, enligt en läkares åsikt, fördelarna överväger de möjliga riskerna.

Användningsanvisningar och doser

Sertralin ska tas en gång om dagen på morgonen eller kvällen Sertralin kan tas oavsett dos.

Depression och OCD: sertralin ordineras i en dos av 50 mg per dag;

Panikångest. PS och social fobi: Behandlingen bör börja med en dos på 25 mg per dag. Efter en vecka bör dosen ökas till 50 mg per dag. Denna doseringsregim visade sig minska förekomsten av tidiga behandlingsbiverkningar associerade med panikstörning.

Om i behandling av depression. OCD. panikångest och PS En dos på 50 mg var otillräcklig, effekten kan uppnås genom att öka dosen. Dosändringar bör göras med ett intervall på minst 1 vecka, upp till en maximal dos på 200 mg per dag. Dosändringar bör inte göras mer än en gång i veckan, med hänsyn tagen till sertralins halveringstid på 24 timmar.

Den initiala effekten kan observeras inom 7 dagar. Det krävs dock en längre period för att den fulla terapeutiska effekten ska uppnås, särskilt vid OCD.

Underhållsterapi: Dosering för långtidsbehandling bör hållas på den lägsta effektiva nivån med efterföljande justering beroende på den terapeutiska effekten

Använd till barn med OCD: Användningen av sertralin till barn med tvångssyndrom i åldrarna 13 till 17 år bör börja med 50 mg per dag. Behandling av patienter med OCD i åldern 6 till 12 år bör börja med 25 mg per dag med en dosökning till 50 mg per dag efter 1 vecka. Efterföljande doser kan ökas om det önskade resultatet inte uppnås upp till 200 mg per dag. I en klinisk studie som involverade patienter i åldrarna 6 till 17 år med depression eller OCD, visade sig sertralin ha en farmakokinetisk profil som liknar den som observerats hos vuxna patienter. I allmänhet bör dock den lägre kroppsvikten hos barn jämfört med vuxna tas med i beräkningen när man bestämmer sig för att öka dosen över 50 mg.

Effekten av sertralin hos barn med svår depression har inte fastställts.

Det finns inga data om användning av sertralin hos barn under 6 år (se även avsnitt Särskilda instruktioner och försiktighetsmått).

Titrering hos barn och ungdomar: Halveringstiden för sertralin är ungefär en dag; Dosändringar bör inte göras mer än en gång i veckan.

Används hos äldre: Vid hög ålder kan läkemedlet användas i samma doser som till yngre personer. Mer än 700 äldre patienter (över 65 år) deltog i en klinisk studie som visade effektiviteten av sertralin i denna patientgrupp. Arten och frekvensen av biverkningar hos äldre vuxna liknar den hos yngre patienter.

Används till patienter med nedsatt funktion njure:

biotransformation, därför oförändrad i urinen, utsöndras den i små mängder. På grund av den låga njurutsöndringen av sertralin bör dosval inte bero på graden av nedsatt njurfunktion (se Särskilda instruktioner och försiktighetsmått).

Plötsligt avbrytande av sertralinbehandling bör undvikas. Dosen av läkemedlet bör minskas gradvis under minst 1-2 veckor för att minska risken för abstinensreaktioner (se avsnitt Särskilda instruktioner och försiktighetsmått och Biverkningar). Om symptom på intolerans uppstår som ett resultat av en dosreduktion eller efter avslutad behandling med läkemedlet, bör möjligheten att återuppta sertralin med den tidigare ordinerade dosen övervägas. Läkaren kan sedan fortsätta att minska dosen, men detta bör göras gradvis över en längre tid.

Sidoeffekt

Data från kliniska studier:

Illamående är den vanligaste biverkningen av sertralinbehandling. Vid behandling av social fobi utvecklades sexuell dysfunktion (problem med ejakulation) hos 14 % av männen som tog setralin, jämfört med 0 % i placebogruppen. Dessa biverkningar var dosberoende och försvann ofta med fortsatt behandling.

Profilen av biverkningar som observerades i dubbelblinda, placebokontrollerade studier på patienter med OCD, panikångest, PS och social fobi liknade de biverkningar som observerades i kliniska studier på patienter med depression.

Nedan listas biverkningar som observerats under perioden efter marknadsföringen (okänd frekvens) och under placebokontrollerade kliniska prövningar (2542 personer som tar sertralin, 2145 placebo) hos patienter med depression, OCD, panikstörningar, PS och social fobi.

Frekvensen bestämdes enligt följande: mycket ofta (>1/10), ofta (från >1/100 till<1/10), не часто (от >1/1000 till<1/100), редко (от >1/10000 till 1/1000), mycket sällsynt (<1/10000).

Vanliga: faryngit

Mindre vanliga: övre luftvägsinfektioner, rinit Sällsynta: divertikulit, gastroenterit, otitis media

Benigna, maligna och ospecificerade neoplasmer (inklusive cystor och polyper)

Sällsynt: neoplasm

Störningar i blodet och lymfsystemet

Frekvens okänd: leukopeni, trombocytopeni Immunsystemet

Okänd frekvens: anafylaktoida reaktioner, allergiska reaktioner, allergier Störningar i det endokrina systemet

Frekvens okänd: hyperprolaktinemi, hypotyreos, antidiuretiskt hormonsekretionssyndrom

Metaboliska och näringsmässiga störningar

Vanliga: anorexi, ökad aptit

Sällsynta: hyperkolesterolemi, hypoglykemi

Frekvens okänd: hyponatremi, diabetes mellitus, hyperglykemi

Mentala störningar

Mycket vanliga: sömnlöshet (19 %)

Vanliga: depression, depersonalisering, mardrömmar, ångest, agitation, nervositet, minskad libido, bruxism

Mindre vanliga: hallucinationer, eufori, apati, nedsatt tänkande

Sällsynta: konverteringsstörning, drogberoende, psykisk störning, aggressiva reaktioner, paranoia, självmordstankar/-beteende, sömngång, för tidig utlösning Frekvens okänd: smärtsamma drömmar

Störningar i nervsystemet

Mycket vanliga: yrsel (11%), sömnlöshet (13%), huvudvärk (21%)

Vanliga: parestesi, tremor, hypertoni, dysgeusi, uppmärksamhetsproblem

Mindre vanliga: kramper, ofrivilliga muskelsammandragningar, koordinationsrubbningar, hyperkinesi, amnesi, hypoestesi, talstörningar, postural yrsel, migrän Sällsynta: koma, koreoatetos, dyskinesi, hyperestesi, känselstörningar. , tandgnissling eller gångstörningar), synkope. Tecken och symtom associerade med serotonergt syndrom, i vissa fall vid samtidig användning av serotonerga läkemedel, har också noterats: agitation, förvirring, diafores, diarré, feber, hypertoni, stelhet och takykardi. Akatisi och psykomotorisk instabilitet

Synstörningar

Vanliga: synnedsättning

Sällsynta: glaukom, tårbildningsstörningar, skotom, dubbelsidighet, fotofobi, hyphema, mydriasis* Frekvens okänd: onormal syn

Hörsel- och labyrintrubbningar

Vanlig: tinnitus

Mindre vanliga: öronvärk

Hjärtsjukdomar

Vanliga: hjärtklappning

Mindre vanliga: takykardi

Vaskulära störningar

Mindre vanliga: hypertoni, hyperemi Sällsynt: perifer ischemi

Okänd: onormal blödning (inklusive näsblod, gastrointestinal blödning eller hematuri)

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanligt: ​​gäspningar

Mindre vanliga: bronkospasm, dyspné, näsblod

Sällsynta: laryngospasm, hyperventilation, hypoventilation, stridor, dysfoni, hicka

Gastrointestinala störningar

Mycket vanliga: diarré (18%), illamående (24%), muntorrhet (14%)

Vanliga: buksmärtor, kräkningar, förstoppning, dyspepsi, flatulens

Mindre vanliga: esofagit, dysfagi, hemorrojder, ökad salivutsöndring, tungsjukdomar, rapningar Sällsynta: melena, blodig avföring, stomatit, tungsår, tandsjukdomar, glossit, munsår Frekvens okänd: pankreatit

Störningar i lever och gallvägar

Sällsynt: leverdysfunktion

Okänd: allvarlig leversjukdom (inklusive hepatit, gulsot och leversvikt)

Hud och subkutan vävnad

Vanliga: hudutslag, hyperhidros

Mindre vanliga: periorbitalt ödem, klåda, alopeci, kallsvett, torr hud, urtikaria Sällsynta: dermatit, bullös dermatit, follikulärt utslag, onormal hårstruktur, onormal hudlukt

Ej känt: sällsynta fall av allvarliga exfoliativa hudsjukdomar, t.ex. Stevens-Johnsons syndrom och epidermal nekros, angioödem, ansiktsödem, ljuskänslighet, hudreaktioner, klåda

Muskuloskeletala och bindvävssjukdomar

Vanligt: ​​myalgi

Mindre vanliga: artros, muskelsvaghet, ryggsmärta, muskelryckningar Sällsynta: skelettsjukdom

Frekvens okänd: artralgi, muskelspasmer Njur- och urinvägssjukdomar

Mindre vanliga: natturi, urinretention, polyuri, pollakiuri, urinvägar Sällsynta: oliguri, ansträngningsinkontinens, urinretention

Störningar i könsorgan och bröst

Mycket vanliga: ejakulationsrubbningar (14%)

Vanliga: sexuell dysfunktion hos män, erektil dysfunktion Mindre vanliga: vaginal blödning, sexuell dysfunktion hos kvinnor

Sällsynta: menorragi, atrofisk vulvovaginit, balanopostit, sekret från könsorganen,

Allmänna rubbningar och sjukdomar på administreringsstället

Mycket vanligt: ​​trötthet (10 %)

Vanliga: bröstsmärtor

Mindre vanliga: sjukdomskänsla, frossa, pyrexi, asteni, törst

Sällsynta: bråck, fibros på injektionsstället, minskad drogtolerans, gångstörningar, händelser som inte kan utvärderas Frekvens okänd: perifert ödem

Inflytande på resultaten av laboratorie- och instrumentstudier

Mindre vanliga: viktminskning, viktökning

Sällsynta: ökade alaninaminotransferasnivåer, ökade aspartataminotransferasnivåer, onormal spermieproduktion

Okänd: förändringar i kliniska laboratorietestresultat, förändringar i trombocytantal, förhöjt serumkolesterol

Skador, berusningar och komplikationer av manipulationer

Sällsynt: trauma

Kirurgiska och terapeutiska ingrepp

Sällsynt: procedur för att vidga blodkärl

Ett fall av neoplasm rapporterades hos en patient som fick sertralin, men inga sådana fall rapporterades i placebogruppen.

* dessa biverkningar registrerades under perioden efter marknadsföringen

** för beräkningen användes det totala antalet patienter i sex grupper: sertralin - 1118 män och 1424 kvinnor, placebo - 926 män och 1219 kvinnor (för OCD var studierna korttidsstudier (1-12 veckor))

♦♦♦Fall av suicidalt beteende och självmordsförsök har rapporterats under behandling med sertralin eller under den korta perioden efter det att det upphört (se avsnitt Särskilda instruktioner och försiktighetsmått).

Abstinenssymtom observerade vid avbrytande av behandling med sertralin

När behandlingen med sertralin avbryts utvecklar patienter ofta abstinenssymtom, särskilt om behandlingen avbryts plötsligt (se avsnitt: Särskilda instruktioner och försiktighetsmått för användning samt Dosering och administrering).

Äldre patienter

Att ta SSRI eller SNRI, inklusive sertralin, kan orsaka hyponatremi hos äldre patienter som löper ökad risk att utveckla denna biverkning (se avsnitt Särskilda instruktioner och försiktighetsmått).

Patienter i barndomen och tonåren

I en analys av data från kliniska prövningar från 600 pediatriska och ungdomar som tog sertralin var biverkningsprofilen i allmänhet liknande den för vuxna patienter. Följande biverkningar registrerades i kontrollerade kliniska prövningar (n=281 för patienter som tog sertralin):

Mycket vanliga (>1/10): huvudvärk (22%), sömnlöshet (21%), diarré (11%) och illamående (15%).

Ofta (från >1/100 till<1/10): боль в груди, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессия, ажитация, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение з, ночные кошмары, утомляемость, недержание мочи при напряжении.

Mardrömmar, trötthet, stressinkontinens, blödningar, gasbildning.

Mindre vanliga (>1/1000 till<1/100): удлиненный интревал QT на ЭКГ, попытка самоубийства, конвульсии, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессивный синдром, галлюцинация, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушения функции печени, повышенный уровень аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение массы тела, подергивание мышц, ночные кошмары, апатия, протеинурия, поллакиурия, полиурия, боль в грудных железах, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, воспаление кожи, плохой запах от кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия.

Frekvens okänd: enures

Negativa reaktioner

Epidemiologiska studier utförda främst på patienter i åldern 50 år och äldre har visat en ökad risk för frakturer hos patienter som tar SSRI och TCA. Mekanismen för detta fenomen är okänd.

Överdos

Tillgängliga data indikerar en betydande säkerhetsmarginal för sertralin. Det finns kända fall av överdosering med enbart sertralin i en dos som når 13,5 g. Det finns även kända fall av dödsfall på grund av en överdos av sertralin, främst i kombination med andra droger och/eller alkohol. I detta avseende kräver överdosering i alla fall intensiv behandling. Symtom på överdosering inkluderar följande biverkningar av serotonin: sömnlöshet, gastrointestinala störningar (såsom illamående, kräkningar), takykardi, tremor, agitation och ångest och yrsel. Fall av koma registrerades mycket mer sällan.

Det finns inga antidoter mot sertralin. Normal luftvägsöppning och syresättning bör säkerställas, samt ventilation vid behov. Aktivt kol, som kan användas i kombination med sorbitol, kan vara lika effektivt eller mer effektivt än kräkningar eller magsköljning, så användningen bör övervägas vid överdosering. Att framkalla kräkning rekommenderas inte. Det är tillrådligt att övervaka funktionen hos hjärtat och andra vitala organ och utföra symtomatiska och stödjande åtgärder. Med tanke på den stora distributionsvolymen av sertralin är det osannolikt att forcerad diures, dialys, hemoperfusion och utbytestransfusion har någon effekt.

Interaktion med andra läkemedel

Pimozide

När sertralin och pimozid användes tillsammans, observerades en ökning av pimozidnivåerna när de administrerades som en engångsdos i en låg dos (2 mg). Ökningen av pimozidnivåerna var inte associerad med några förändringar i EKG. Eftersom mekanismen för denna interaktion är okänd och pimozid har ett smalt terapeutiskt index, är samtidig användning av pimozid och sertralin kontraindicerad.

MAO-hämmare

Allvarliga komplikationer observeras vid samtidig användning av sertralin och MAO-hämmare (inklusive selektivt verkande (selegilin) ​​MAO-hämmare och med en reversibel typ av verkan (moklobemid, såväl som linezolid). Utvecklingen av serotonergt syndrom är möjlig (hypertermi, stelhet, myoklonus, labilitet av det autonoma nervsystemet (snabba fluktuationer) parametrar i andnings- och kardiovaskulära systemet), förändringar i mental status, inklusive ökad irritabilitet, svår agitation, förvirring, som i vissa fall kan utvecklas till ett deliriskt tillstånd eller koma). komplikationer, ibland dödliga, uppstår vid förskrivning av MAO-hämmare under behandling med antidepressiva medel som hämmar det neuronala upptaget av monoaminer eller omedelbart efter deras utsättning.

CNS-dämpande medel och etanol

Den kombinerade användningen av sertralin och CNS-dämpande medel kräver noggrann uppmärksamhet, och konsumtion av alkoholhaltiga drycker och droger som innehåller alkohol är förbjudet under behandling med sertralin. Det fanns ingen potentiering av effekten av etanol, karbamazepin, haloperidol eller fenytoin på kognitiv och psykomotorisk funktion hos friska personer; Samtidig användning av sertralin och alkohol rekommenderas dock inte.

Indirekta antikoagulantia (warfarin)

När de ordineras tillsammans med sertralin finns det en liten men statistiskt signifikant ökning av protrombintiden. I dessa fall rekommenderas att övervaka protrombintiden i början av behandlingen med sertralin och efter att behandlingen avbryts.

Funktioner i applikationen

Sertralin ska inte administreras samtidigt med MAO-hämmare, eller inom 14 dagar efter avslutad behandling med MAO-hämmare. På liknande sätt, efter utsättning av sertralin, ordineras inte MAO-hämmare under 14 dagar.

Serotonergt syndrom och malignt neuroleptikasyndrom

Vid användning av selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) har fall av utveckling av serotonergt syndrom och malignt neuroleptikasyndrom (NMS) beskrivits, vilkas risk ökar vid kombination av SSRI med andra serotonerga läkemedel (inklusive triptaner), samt läkemedel som påverkar serotoninmetabolismen (inklusive MAO-hämmare), antipsykotika och andra dopaminreceptorantagonister. Manifestationer av serotonergt syndrom kan inkludera förändringar i mental status (särskilt agitation, hallucinationer, koma), autonom labilitet (takykardi, blodtrycksfluktuationer, hypertermi), förändringar i neuromuskulär transmission (hyperreflexi, försämrad motorisk koordination) och/eller gastrointestinala störningar ( illamående, kräkningar och diarré). Vissa manifestationer av serotonergt syndrom, inkl. hypertermi, muskelstelhet, autonom labilitet med möjlighet till snabba fluktuationer i parametrar för vitala funktioner, såväl som förändringar i mental status, kan likna de symtom som utvecklas med NMS. Det är nödvändigt att övervaka patienter för utveckling av kliniska manifestationer av serotonergt syndrom och NMS.

Andra serotonerga medel

Försiktighet bör iakttas vid samtidig förskrivning av sertralin och andra läkemedel som förstärker serotonerg neurotransmission, såsom tryptofan, fenfluramin eller 5-HT-agonister. Sådan samtidig administrering bör undvikas när så är möjligt, med tanke på risken för farmakodynamiska interaktioner.

Byte från andra selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), antidepressiva eller anti-obsessiva mediciner

Erfarenheten av kliniska studier som syftar till att fastställa den optimala tiden som krävs för att överföra patienter från att ta andra antidepressiva och antiobsessiva läkemedel till sertralin är begränsad. Försiktighet måste iakttas vid byte, särskilt från långtidsverkande läkemedel som fluoxetin. Det erforderliga intervallet mellan att stoppa en selektiv serotoninåterupptagshämmare och påbörja ett annat liknande läkemedel har inte fastställts. Det bör noteras att det inte finns tillräcklig erfarenhet av användning av sertralin hos patienter som genomgår elektrokonvulsiv behandling.

Den möjliga framgången eller risken för denna kombinationsbehandling har inte studerats. Det finns ingen erfarenhet av användning av sertralin hos patienter med krampanfall, så användningen bör undvikas hos patienter med instabil epilepsi och patienter med kontrollerad epilepsi bör övervakas noggrant under behandlingen. Om anfall uppstår ska läkemedlet avbrytas.

Patienter med depression löper risk för självmordsförsök. Denna fara kvarstår tills remission utvecklas. Därför bör patienterna vara under konstant medicinsk övervakning från behandlingsstart tills den optimala kliniska effekten uppnås.

Aktivering av mani/hypomani

Under kliniska studier före marknadsföringen av sertralin observerades hypomani och mani hos cirka 0,4 % av patienterna som fick sertralin. Fall av aktivering av mani/hypomani har också beskrivits hos en liten del av patienter med manodepressiv psykos som fått andra antidepressiva eller antiobsessiva läkemedel.

Använd vid leversvikt

Sertralin biotransformeras aktivt i levern. Enligt en farmakokinetisk studie, med upprepad administrering av sertralin hos patienter med stabil mild levercirrhos, observerades en ökning av läkemedlets halveringstid och en nästan trefaldig ökning av läkemedlets AUC och Cmax jämfört med de hos friska personer. . Det fanns inga signifikanta skillnader i plasmaproteinbindning mellan de två grupperna. Sertralin bör användas med försiktighet till patienter med leversjukdom. När läkemedlet förskrivs till en patient med nedsatt leverfunktion är det nödvändigt att diskutera lämpligheten av att minska dosen eller öka intervallet mellan att ta läkemedlet.

Används för njursvikt

Sertralin genomgår aktiv biotransformation, därför utsöndras det oförändrat i urinen i små mängder. Hos patienter med mild och måttlig njursvikt (kreatininclearance 30-60 ml/min) och patienter med måttlig eller svår njursvikt (kreatininclearance 10-29 ml/min) farmakokinetiska parametrar (AUC0-24 och Cmax) för sertralin med upprepade doser skilde sig inte signifikant från kontrollgruppen. I alla grupper var T1/2 av läkemedlet detsamma, och det fanns inga skillnader i bindning till plasmaproteiner. Resultaten av denna studie tyder på att, som förväntat, med tanke på den försumbara njurutsöndringen av sertralin, ingen dosjustering krävs baserat på svårighetsgraden av nedsatt njurfunktion.

Patologisk blödning/blödning

Det rekommenderas att iaktta försiktighet vid förskrivning av selektiva serotoninåterupptagshämmare i kombination med läkemedel som har en etablerad förmåga att förändra trombocytfunktionen, samt till patienter med en historia av blödningssjukdomar.

Hyponatremi

Övergående hyponatremi kan förekomma under behandling med sertralin. Detta utvecklas oftare hos äldre patienter, såväl som när man tar diuretika eller ett antal andra läkemedel. Denna biverkning är förknippad med syndromet av olämplig utsöndring av antidiuretiskt hormon. Om symtomatisk hyponatremi utvecklas ska sertralin avbrytas och adekvat behandling som syftar till att korrigera natriumnivåer i blodet bör förskrivas. Tecken och symtom på hyponatremi inkluderar huvudvärk, koncentrationssvårigheter, minnesförlust, svaghet och ostadighet, vilket kan leda till fall. I svårare fall kan hallucinationer, svimning, kramper, koma, andningsstopp och död inträffa.

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 30°C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Bäst före datum

5 år. Använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet.

Farmakologisk grupp: Antidepressiva medel; selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI)
Farmakologisk verkan: Antidepressivt medel, en kraftfull specifik hämmare av serotonin (5-HT) återupptag i neuroner. Det har en mycket svag effekt på återupptaget av noradrenalin och dopamin. I terapeutiska doser blockerar det upptaget av serotonin i humana blodplättar. Det har inte stimulerande, lugnande eller antikolinergiska effekter. På grund av den selektiva hämningen av 5-HT-upptaget ökar inte sertralin adrenerg aktivitet. Sertralin har ingen affinitet för muskarina kolinerga receptorer, serotonin, dopamin, histamin, GABA, bensodiazepin och adrenerga receptorer. Sertralin orsakar inte drogberoende och orsakar inte viktökning vid långvarig användning.
Systematiskt (IUPAC) namn: (1S,4S)-4-(3,4-diklorfenyl)-N-metyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalen-1-amin
Handelsnamn: Zoloft, Lustral, Daxid, Deprax, Altruline, Besitran, Eleval, Emergen, Gladem, Implicane, Sedoran, Sealdin, Serivo, Lowfin, Stimuloton, Serimel, Seretral, Tresleen, Sertralin Bluefish.
Rättslig status: Endast tillgängligt med recept
Ansökan: muntligt
Biotillgänglighet: 44%
Proteinbindning: 98,5 %
Metabolism: lever (N-demetylering främst av CYP2B6)
Halveringstid: ca 26 timmar
Utsöndring: njure
Formel: C17H17Cl2N
Mol. massa: 306,229 g/mol

Sertralinhydroklorid (handelsnamn Zoloft, Lustral) är ett antidepressivt medel av klassen selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI). Läkemedlet lanserades av Pfizer 1991. Sertralin ordineras främst för egentlig depression hos vuxna öppenvårdspatienter och för tvångssyndrom, panik och social ångest hos vuxna och barn. Under 2011 var läkemedlet det tredje vanligaste antidepressiva läkemedlet på den amerikanska detaljhandelsmarknaden, med 37 208 000 recept som skrevs ut årligen. Effektiviteten av Sertralin vid behandling av depression är nära effektiviteten av tricykliska antidepressiva medel från föregående generation, men dess biverkningar är mycket mindre uttalade. Skillnaderna med moderna antidepressiva medel är mer subtila och även mestadels begränsade till biverkningar. Bevis tyder på att för vissa subtyper av depression kan sertralin fungera bättre än (Prozac). Vid behandling av panikångest med Sertralin sker en signifikant minskning av panikattacker och en förbättring av patienternas livskvalitet. För tvångssyndrom är sertralin inte lika effektivt som kognitiv beteendeterapi. De bästa resultaten uppnåddes när dessa två behandlingsmetoder kombinerades. Även om läkemedlet har godkänts för behandling av social fobi och posttraumatiskt stressyndrom, leder användningen av sertralin i dessa fall till endast måttlig förbättring. Sertralin lindrar också symtom på premenstruell dysforisk störning och kan användas i subterapeutiska doser eller intermittent under behandlingen. Sertralin delar biverkningar och kontraindikationer med andra SSRI-preparat, inklusive illamående, diarré, sömnlöshet och sexuella biverkningar, men läkemedlet har relativt milda effekter på kognition och uppmärksamhet. Hos gravida kvinnor som tar Sertralin finns läkemedlet i betydande koncentrationer i fostrets blod. Användning av läkemedlet under graviditet kan också vara förknippat med en högre förekomst av olika fosterskador. Användning av sertralin och andra antidepressiva medel för depression kan vara associerad med en ökad risk för självmord (hög risk hos ungdomar, personer under 25 år och de över 65 år).

Medicinsk användning av läkemedlet Zoloft (Sertralin)

Sertralin används för att behandla ett antal tillstånd, inklusive: depression, tvångssyndrom (OCD), kroppsdysmorfisk störning, posttraumatisk stressyndrom (PTSD), dysforisk störning (PDD), panikångest och social fobi (social ångest) . Läkemedlet används också för att behandla för tidig utlösning och vaskulär huvudvärk, men bevis på läkemedlets effektivitet vid behandling av dessa tillstånd är mindre robusta.

Användning av Zoloft

Antidepressiv Zoloft

Ursprungliga kliniska prövningar före marknaden visade att Zoloft var svagt till måttligt effektivt vid behandling av depression. Många nyare studier tyder dock på att läkemedlet kan användas som ett av de föredragna läkemedlen för behandling av depression hos öppenvård. Trots negativa resultat från tidiga studier används Zoloft också ofta för att behandla slutenvårdspatienter med depression. Zoloft (Sertralin) är effektivt vid både svår depression och dystymi, lindrigare och kronisk depression. I flera dubbelblinda studier har sertralin visat sig vara mer effektivt än placebo vid behandling av dystymi och jämförbart i detta avseende med imipramin (Tofranil). Sertralin förbättrade också dystymipatienter i större utsträckning än de i grupperna för kognitiv beteendeterapi eller interpersonell psykoterapi, och det fanns ingen särskild förbättring av resultatet när psykoterapi användes med sertralin. Dessa data stöds även av tvååriga uppföljningsdata från sertralingruppen och den interpersonella terapigruppen. Vid behandling av depression åtföljd av tvångssyndrom har sertralin visat sig vara betydligt överlägsen desipramin (Norpramin) vid både tvångssyndrom och depression. Vid behandling av depression med samtidig panikångest har likvärdighet mellan Sertralin och imipramin visats, där Sertralin tolereras betydligt bättre. Vid behandling av deprimerade patienter med samtidig personlighetsstörning med Sertralin observerades en förbättring av personlighetsdragen, och denna förbättring var praktiskt taget oberoende av utvecklingen av depression.

Jämförelse av Zoloft (Sertralin) med tricykliska antidepressiva medel

Sertralin har en liknande effekt på de huvudsakliga symptomen på depression som tricykliska antidepressiva, men det tolereras bättre och förbättrar patienternas livskvalitet. Liknande minskningar av svårighetsgraden av depression observerades i studier som jämförde sertralin med klomipramin (Anafranil) och amitriptylin (Elavil). Samtidigt var sertralin associerat med en minskning av förekomsten av biverkningar (49 %, jämfört med 72 % för amitriptylin och 32 % för placebo), särskilt muntorrhet, dåsighet, förstoppning och ökad aptit. En ökning av förekomsten av illamående och sexuell dysfunktion observerades dock i sertralingruppen. Deltagare som använde sertralin visade större förbättringar i subjektiv livskvalitet inom följande områden: arbetstillfredsställelse, subjektiva känslor, hälsoövertygelser och kognitiv funktion. En stor, rigorös, dubbelblind studie av kronisk (mer än två år) depression eller depression med dystymi jämförde sertralin med guldstandardbehandlingen för depression, det tricykliska antidepressiva medlet imipramin (Tofranil). Likvärdighet mellan sertralin och imipramin påvisades i båda tillstånden under de första 12 veckorna av studien och den 16-veckors fortsättningsfasen. Endast 11 % av patienterna som tog sertralin rapporterade allvarliga biverkningar jämfört med 24 % av patienterna som tog imipramin. Förstoppning, yrsel, tremor, muntorrhet, urinvägsrubbningar och svettning observerades oftare när man tog imipramin, och diarré och sömnlöshet var vanligare när man tog Sertralin. Patienter som tog sertralin rapporterade också betydande förbättringar i social och fysisk funktion. De 30 % av patienterna som behandlades med sertralin eller imipramin och som uppnådde remission under försöket skilde sig inte från den friska befolkningen när det gäller äktenskap, föräldrarelationer, fysisk funktion och arbetsfunktion, och liknade normala människor när det gäller social anpassning och interpersonell funktion. . TCA (tricykliska antidepressiva) som en grupp läkemedel anses vara effektivare än selektiva serotoninåterupptagshämmare för behandling av melankolisk depression och hos slutenvårdspatienter, men är inte nödvändigtvis effektiva i fall av helt enkelt svårare depression. I överensstämmelse med denna generalisering visades inte sertralin vara effektivare än placebo hos slutenvårdspatienter, och i fall av svår depression hade läkemedlet en effekt lika med den för TCA Clomipramin. Den jämförande effektiviteten av sertralin och TCA i fall av melankolisk depression har ännu inte studerats. En granskning från 1998 antydde att sertralin, på grund av dess farmakologi, kan vara effektivare än andra SSRI och lika med TCA vid behandling av melankolisk depression. En nyare öppen studie av allmänläkare, finansierad av Pfizer, visade att sertralin var lika effektivt hos patienter med och utan melankoli, och hos både TCA-svarare och alla andra patienter.

Jämförelse med andra antidepressiva medel

Enligt en metaanalys av 12 nyare generationens antidepressiva läkemedel var sertralin och escitalopram överlägsna vad gäller effekt och acceptans i den akuta fasen av behandlingen hos vuxna med unipolär depression. Reboxetin visade signifikant mindre signifikanta resultat. Jämförande kliniska prövningar visade att effektiviteten av Sertralin i fall av depression var lika med effekten av moklobemid (Aurorix), Nefazodon (Serzone), Escitalopram (Lexapro), Bupropion (Wellbutrin), (Celexa), Fluvoxamin (Luvox), (Paxil) och Mirtazapin (Remeron)). Jämfört med patienter som tog bupropion hade patienter som tog sertralin mycket högre frekvenser av sexuell dysfunktion (61 % jämfört med 10 % hos män och 41 % mot 7 % hos kvinnor), illamående, diarré, dåsighet och svettning och var mer benägna att avbryta behandlingen. tar läkemedlet på grund av biverkningar (13% mot 3%). En metaanalys utförd av det oberoende Cochrane Collaboration fann att sertralin är effektivare än Prozac för att behandla depression, har en 1,4 gånger högre svarsfrekvens och kan tolereras bättre. Den huvudsakliga fördelen med sertralin över observerades hos en grupp patienter med svår depression och melankoli med låg grad av agitation och ångest. Jämförande studier av sertralin och venlafaxin (Effexor) fann antingen skillnader som gynnar venlafaxin eller fann inga skillnader.

Depression i hög ålder

Tvångssyndrom

Sertralin har visat sig vara effektivt vid behandling av tvångssyndrom hos vuxna och barn i placebokontrollerade studier. Läkemedlet tolereras bättre och kan, baserat på behandlingsanalyser, generellt jämföras med guldstandardbehandlingen för OCD, Clomipramin. Sertralin har också visat sig vara marginellt effektivare än fluoxetin (Prozac). Det är allmänt accepterat att en högre dos av Sertralin krävs för att effektivt behandla tvångssyndrom än den vanliga dosen för behandling av depression. Vid OCD börjar läkemedlet också verka långsammare än vid depression. Det rekommenderas att påbörja behandlingen med hälften av den maximala rekommenderade dosen under minst två månader. Efter detta, vid otillfredsställande svar, kan dosen ökas till det maximala rekommenderade. Om patienten inte svarar alls på den maximala rekommenderade dosen av Sertralin (200 mg), förbättrar inte svaret nämnvärt genom att öka dosen ytterligare. Hos patienter med partiellt men ofullständigt svar på sertralin 200 mg finns det en kliniskt signifikant minskning av symtomen när dosen titreras till maximalt 400 mg. Förekomsten av biverkningar vid en dos på 400 mg är jämförbar med en dos på 200 mg. Patienter som svarade på sertralinbehandling i en korttidsstudie visade ytterligare förbättring när behandlingen fortsatte i ett år eller mer. Samtidigt är långtidsbehandling inte lämplig för alla patienter. I en dubbelblind studie slutade hälften av patienterna som framgångsrikt behandlades i ett år att ta sertralin. Endast 48 % av patienterna i gruppen som avbröt behandlingen kunde slutföra studien; dessa fullbordare visade dock liknande resultat som de som fortsatte med sertralin. Enbart kognitiv beteendeterapi har visat sig vara effektivare än sertralin hos vuxna och barn. De bästa resultaten uppnåddes dock med en kombination av dessa behandlingar. Granskningen nämner att sertralin kan användas för att behandla komorbid OCD Tourettes syndrom; sertralin kan dock förvärra tics vid Tourettes syndrom.

Panikångest

I fyra stora dubbelblinda studier visades sertralin vara överlägset placebo vid behandling av panikångest. Svarsnivån berodde inte på dosen (50-200 mg). Förutom att minska frekvensen av panikattacker med cirka 80 % (mot 45 % i placebogruppen) och minska allmän ångest, var sertralin associerat med förbättringar av livskvalitet i de flesta åtgärder. Patienter som bedömdes som "förbättrade" när de tog Sertralin rapporterade en förbättring av livskvalitet, till skillnad från patienter i placebogruppen. Studieförfattarna hävdar att förbättringen som uppnås med sertralin är mycket större än förbättringen som uppnås med placebo. Sertralin visade lika effekt hos både män och kvinnor, och hos både patienter med och utan agorafobi. Tidigare misslyckad behandling med bensodiazepiner minskar inte läkemedlets effektivitet. Men svaret på läkemedlet var lägre hos patienter med svårare panikångest. Dubbelblinda jämförande studier har visat att sertralin har samma effekt på patienter med panikångest som Paroxetine (Paxil) eller guldstandardbehandlingen för panikångest, läkemedlet Alprazolam (Xanax). Oprecisa jämförelser av försöksresultat mellan Sertralin och individuella ångestdämpande läkemedel (Klomipramin (Anafranil), Imipramin (Tofranil), Klonazepam (Klonopin), Alprazolam, Fluvoxamin (Luvox) och Paroxetin) indikerar grov likvärdighet mellan läkemedlen. Även om panikångest anses vara ett kroniskt tillstånd, har inte alla patienter nytta av pågående behandling. I en dubbelblind utsättningsstudie resulterade plötsligt utsättande av sertralin ett år efter framgångsrik behandling i sjukdomsåterfall hos 33 % av patienterna jämfört med 13 % av dem som fortsatte med sertralin under de kommande 28 veckorna. Patienterna började uppleva olika grader av abstinensbesvär, främst sömnlöshet och yrsel, och författarna noterade att en betydande andel av återfallen bland patienter som avbrutit behandlingen kan ha berott på abstinenssymtom. Till stöd för dessa hypoteser, i en annan studie, orsakade gradvis utsättning av sertralin efter 12 veckors behandling inte återkomst av paniksymptom. I samma studie orsakade ett slutande av paroxetin förvärrade panikattacker hos ungefär en femtedel av patienterna som svarade positivt på läkemedlet. Författarna tillskriver denna skillnad ett allvarligare abstinenssyndrom från Paroxetin, som inte förbättras ens med en upphörandeperiod på tre veckor.

Social fobi

Sertralin har framgångsrikt använts för att behandla social fobi (social ångest). I en studie med flexibel dosering av sertralin visades det att ett högre dosintervall krävdes för ett adekvat svar. Ett mer gynnsamt svar observerades bland patienter med sen debut av sjukdomen, särskilt hos vuxna patienter. Bland de olika skalorna visade förbättringspoängen med högst klinisk signifikans den största skillnaden jämfört med placebo, medan patientens självrapporterade förbättring av livskvalitet skiljde sig ganska lite från placebogruppen. Den största förbättringen av livskvalitet observerades bland patienter med svårare funktionsnedsättningar. Utöver de psykologiska komponenterna i social fobi, såsom rädsla och undvikande, förbättrar sertralin även vissa fysiologiska komponenter, såsom hjärtklappning och rodnad, men har ingen effekt på symtom som svettningar och darrningar. I en placebokontrollerad studie som jämförde sertralin och exponeringsterapi på fyra parametrar, visades en signifikant fördel för sertralin jämfört med placebo, medan exponeringsterapi endast gav en icke-signifikant förbättring. Kombinationen av sertralin och exponeringsterapi var inte signifikant effektivare än enbart sertralin; Men kombinationsbehandlingen verkade ge ett snabbare svar.

Dysforisk störning

Sertralin är en effektiv behandling för att behandla symtom på premenstruell dysforisk störning, en allvarlig form av premenstruellt syndrom, enligt flera dubbelblinda studier. Signifikant förbättring observerades hos 50-60 % av barnen som tog sertralin, jämfört med 20-30 % av fallen i placebogruppen. Förbättring började under den första behandlingens vecka, och förutom förbättrat humör, minskad irritabilitet och ångest skedde en förbättring av social och familjefunktion och generell livskvalitet. Arbetsfunktioner och fysiska symtom som ödem, buk- och uppblåsthet i bröstet påverkades mindre av sertralinexponering. Trots de kända sexuella biverkningarna av Sertralin, var det en signifikant förbättring av sexuell funktion i Sertralin-gruppen jämfört med placebogruppen. I en trevägsjämförelse av Sertralin, ett tricykliskt antidepressivt medel, noradrenalinåterupptagshämmaren Desipramin och placebo, var Sertralin överlägset, där Desipramin var likvärdigt med placebo. Att endast ta Sertralin under lutealfasen, det vill säga 12-14 dagar före menstruationen, var lika effektivt som kontinuerlig behandling. Även om det kan vara mer acceptabelt att ta läkemedlet endast under lutealfasen, finns det indikationer på att denna behandling i slutet av tremånadersperioden tolereras mindre väl än kontinuerlig dosering. Studieförfattarna föreslog att kontinuerlig behandling kan tillåta tolerans mot sertralins biverkningar att utvecklas snabbare. Nyligen genomförda (2006) studieresultat tyder på att kontinuerlig användning av subterapeutiska doser av Sertralin (25 mg jämfört med vanliga 50-100 mg) kan ge hög effekt och minimera biverkningar.

Posttraumatisk stressyndrom

Två dubbelblinda, placebokontrollerade studier bekräftade effektiviteten av sertralin vid behandling av svår kronisk PTSD hos individer med en genomsnittlig sjukdomslängd på mer än tio år. Fysiska eller sexuella övergrepp förekom hos mer än 60 % av patienterna, varav 75 % var kvinnor. Under en 12-veckorsperiod visade 53-60% av patienterna som behandlades med sertralin signifikant eller mycket signifikant förbättring jämfört med 32-38% i placebogruppen. Vissa deltagare i båda försöken fortsatte behandlingen ytterligare ett år. Tillståndet hos patienter som svarade förbättrades med tiden; Några av patienterna som inte svarade på läkemedlet i den första 12-veckorsstudien visade gradvis förbättring därefter, så att i slutet av de kommande 24 veckorna klassificerades ungefär hälften av dem som att de hade uppnått svar. Författarna noterade att läkemedlet verkar långsammare hos personer med svårare symtom. Avbrytande av framgångsrik behandling efter sex månader resulterade i återkomst av PTSD-symtom hos 52 % av patienterna, jämfört med 16 % av dem som fortsatte att ta sertralin. I dessa fall bekräftades effektiviteten av långtidsbehandling. Trevägsjämförelsestudier (placebo, sertralin och ett tredje antidepressivt läkemedel) på effekterna av sertralin på PTSD visade att läkemedlet var överlägset placebo och likvärdigt med Venlafaxin (Effexor) eller Citalopram (Celexa), och i en tvåvägsjämförelse var lika med Nefazodon (Serzone). Sertralin är inte effektivt för att behandla veteraner med stridsrelaterad PTSD.

Andra indikationer

Det har gjorts två stora placebokontrollerade kliniska prövningar av sertralin för generaliserat ångestsyndrom. Medan en studie visade en hög grad av signifikanta förbättringar för alla symtom, inklusive ångest, depression och livskvalitet, visade den andra endast en liten minskning av ångest och en liten förbättring av livskvalitet. Små dubbelblinda studier av sertralin vid ätstörningar som hetsätningsstörningar, nattätningsstörningar och bulimi visar dess effektivitet. Även om sertralin kan användas för att behandla för tidig utlösning, fann en jämförande studie att det var sämre än ett annat SSRI, paroxetin. En vanlig nackdel med SSRI är att kontinuerlig daglig behandling krävs för att avsevärt fördröja ejakulation. När det togs omedelbart på begäran, några timmar före samlag, presterade Clomipramine bättre än Paroxetin i en studie, medan i en annan studie fungerade både Sertralin och Clomipramine på samma sätt som fördröjningstekniken och var sämre än Paroxetin. Den senaste studien, genomförd 2007, visar att en engångsdos av Sildenafil (Viagra) signifikant förbättrar utlösningsbevarande och sexuell tillfredsställelse jämfört med dagligt Paroxetin, on-demand Sertralin, Paroxetine eller Clomipramin och fördröjningstekniken. En liten studie fann att sertralin kan hjälpa vissa barn och ungdomar att behandla refraktär synkope. Efterföljande rapporter tyder på att intag av sertralin kan utlösa synkope hos ungdomar och att behandling av synkope med sertralin till och med kan öka frekvensen av synkope.

Zoloft: biverkningar

Enligt Pfizer är Zoloft kontraindicerat hos personer som tar monoaminoxidashämmare eller det antipsykotiska medlet pimozid (Orap). Sertralinkoncentrat innehåller alkohol och är därför kontraindicerat när du tar Disulfiram (Antabus). Förskrivningsinformationen rekommenderar försiktighet hos äldre och patienter med nedsatt leverfunktion. På grund av den långsamma elimineringen av sertralin i dessa patientpopulationer kan deras exponering för läkemedlet vara tre gånger större än den genomsnittliga exponeringen för samma dos hos andra patienter. Bland de vanligaste biverkningarna förknippade med Zoloft och listade på läkemedelsetiketten är effekterna med störst skillnad från placebo: illamående (25 % mot 11 % i placebogruppen), oförmåga att få utlösning (14 % mot 1 % i placebogruppen). placebogruppen), sömnlöshet (21 % vs. 11 % i placebogruppen), diarré (20 % vs. 10 % i placebogruppen), muntorrhet (14 % vs. 8 % i placebogruppen), dåsighet ( dåsighet) (13 % vs. 7 % i placebogruppen), yrsel (12 % vs. 7 % i placebogruppen), tremor (8 % vs. 2 % i placebogruppen) och minskad libido (6 % vs. 1 % i placebogruppen). De effekter som oftast leder till att behandlingen avbryts är dåsighet (7 %), illamående (3 %), diarré (2 %) och sömnlöshet (2 %). Sertralin kan associeras med mikroskopisk kolit, en sällsynt sjukdom av okänt ursprung. Akatisi, det vill säga "inre spänningar, rastlöshet och oförmåga att stå stilla", orsakad av sertralin, observerades hos 16 % av patienterna. Denna och andra rapporter tyder på att akatisi börjar strax efter att behandlingen påbörjats eller dosen höjs, ofta inom några timmar efter att du tagit läkemedlet. Akatisi försvinner vanligtvis inom några dagar efter att du avslutat Sertralin eller minskat dosen. I vissa fall förväxlar läkare akatisi med ångest och ökar dosen av Sertralin, vilket orsakar ytterligare försämring av symtomen. Experter noterar att på grund av akatisias möjliga samband med självmord och stress, "är det viktigt att öka medvetenheten bland personal och patienter om symtomen på detta tillstånd." Under sex månaders användning av Sertralin för depression visade patienterna en lätt viktökning på 0,1 %. Dessutom resulterade 30 månaders sertralin för tvångssyndrom i en genomsnittlig viktökning på 1,5 % (1 kg). Även om skillnaden inte nådde statistisk signifikans var viktökningen lägre med Prozac (1%) men högre med Citalopram (Celexa), Fluvoxamin (Luvox) och Paroxetine (Paxil) (2,5%). Endast 4,5 % av patienterna i sertralingruppen visade signifikant viktökning (mer än 7 %). I placebogruppen, enligt litteraturen, gick 3-6% av patienterna upp mer än 7% av sin initiala vikt. Större viktökning observerades endast bland kvinnor i sertralingruppen; Betydelsen av detta fynd är oklart på grund av gruppens ringa storlek. I en tvåveckorsbehandling av friska frivilliga visades sertralin orsaka viss förbättring av verbalt flyt, men hade ingen effekt på ordretention, korttidsminne, vaksamhet, flimmerfusionshastighet, valreaktionstid, minnesspann eller psykomotorisk koordination . Trots den lägre subjektiva bedömningen, det vill säga patienters subjektiva uppfattningar om försämrade resultat, fanns det inga kliniskt signifikanta skillnader i objektiv kognitiv funktion i gruppen personer som tog Sertralin i 1,5 år jämfört med kontrollgruppen. Hos barn och ungdomar som tog sertralin i sex veckor för ångestsjukdomar förblev 18 av 20 mätningar av minne, uppmärksamhet och vaksamhet oförändrade. Det fanns en förbättring av distribuerad uppmärksamhet och en liten minskning av kvaliteten på verbalt minne. På grund av det stora antalet indikatorer är det möjligt att dessa förändringar observerades helt enkelt av en slump. Sertralins unika effekter på dopaminerga neurotransmissioner kan vara relaterade till dess effekter på kognition och vakenhet.

Överdos

Akut överdos visar sig ofta i kräkningar, letargi, ataxi, takykardi och kramper. Koncentrationer av sertralin och dess huvudsakliga aktiva metabolit, norsertralin, i plasma, serum eller blod kan mätas för att bekräfta diagnosen förgiftning hos inlagda patienter eller för att hjälpa till vid rättsmedicinska undersökningar.

Graviditet och amning

Studier som jämför nivåerna av sertralin och dess huvudmetabolit, desmetylsertralin, i moderns blod och deras koncentrationer i navelsträngsblod under matning har visat att fostrets exponering för sertralin och dess metaboliter är ungefär en tredjedel av exponeringen hos modern. Användning av sertralin under graviditetens första trimester är associerad med en ökad risk för följande fosterskador: navelbråck (sexfaldigt ökad risk), anal atresi och lemminskningsdefekter (fyrafaldigt) och septumdefekter (tvåfaldigt) , men dessa specifika defekter är i sig sällsynta och därför är den absoluta risken ganska liten. Koncentrationerna av sertralin och desmetylsertralin i bröstmjölk varierar kraftigt och är i genomsnitt lika med koncentrationerna i moderns plasma. Som ett resultat får mer än hälften av ammade spädbarn mindre än 2 mg/dag sertralin och desmetylsertralin kombinerat, och i de flesta fall är dessa substanser inte detekterbara i blodet. Det fanns inga förändringar i upptaget av serotonin av trombocyter hos ammade spädbarn mätt som serotoninnivåer i blodet före och efter moderns initiering av sertralin.

Sexuella biverkningar av Zoloft

Som med andra SSRI är sertralin förknippat med sexuella biverkningar, inklusive sexuella upphetsningsstörningar och svårigheter att få orgasm. Den observerade förekomsten av sexuella biverkningar beror till stor del på om de rapporterades spontant av patienter, som i tillverkarens prövningar, eller om de aktivt sökts av läkare. Flera dubbelblinda studier har utförts på de sexuella biverkningarna av sertralin jämfört med placebo eller andra antidepressiva medel. Medan Nefazodon (Serzone) och Bupropion (Wellbutrin) inte hade någon negativ inverkan på den sexuella funktionen, rapporterade 67 % av männen som tog Sertralin ejakulationssvårigheter jämfört med 18 % före behandlingen (eller 61 % mot 0 % i annat arbete). Dessutom, i gruppen kvinnor som från början inte hade svårigheter att få orgasm, började 41 % uppleva sådana svårigheter efter att ha använt Sertralin. I en annan studie observerades 40 % orgasmisk dysfunktion i den blandade gruppen med sertralin (mot 9 % i placebogruppen). Sexuella upphetsningsstörningar, definierade som "otillräcklig smörjning hos kvinnor och erektil dysfunktion hos män", observerades hos 12 % av patienterna som tog sertralin, jämfört med 1 % av patienterna som fick placebo. Förbättringar i humöret när du tar Sertralin kompenserar ibland för dessa biverkningar, och sexuell lust och övergripande tillfredsställelse med sex förblir densamma som innan du tog Sertralin. Men under påverkan av placebo ökade sexlusten och tillfredsställelsen med sex något. Effekter som genital anestesi, förlust eller minskad respons på sexuell stimuli och ejakulatorisk anhedoni kan också förekomma. Även om dessa effekter vanligtvis är reversibla, kan de hos vissa personer vara långvariga och varar även efter att du slutat ta läkemedlet. Detta fenomen kallas "post-SSRI sexuell dysfunktion".

Zoloft och risken för självmord

FDA kräver att alla antidepressiva, inklusive sertralin, har en svart låda som varnar för att antidepressiva medel kan öka risken för självmord hos personer under 25 år. Denna varning är baserad på statistiska analyser utförda av två oberoende paneler av FDA-experter som visade en 2-faldig ökning av suicidtankar och självmordsbeteende hos barn och ungdomar, och en 1,5-faldig ökning av suicidalt beteende hos individer i åldern 18-24 år. I kliniska prövningar var självmordstankar och självmordsbeteende sällsynta. För att utföra ovanstående analys analyserade FDA resultaten av 295 försök med 11 antidepressiva läkemedel. När det övervägdes separat, orsakade användningen av sertralin hos vuxna en minskning av sannolikheten för suicidalt beteende med borderline statistisk signifikans på 37 % eller 50 %, beroende på den statistiska metoden. Författarna till FDA-analysen konstaterade att "med tanke på det stora antalet jämförelser i denna recension är möjligheten till slump en mycket rimlig förklaring till denna skillnad." Mer omfattande data som senare presenterades av Sertralines tillverkare, Pfizer, visade en ökning av suicidalt beteende. Dessutom visade en analys från UK Medicines Regulatory Agency en 50 % ökning av aktiviteten associerad med suicidrisk, som inte nådde statistisk signifikans, hos patienter som tog sertralin jämfört med patienter som fick placebo.

Zoloft abstinenssyndrom

Att plötsligt stoppa Zoloft (Sertralin) kan leda till abstinensbesvär. I en blind studie observerades detta syndrom hos 60 % av patienterna med depression som tog sertralin, jämfört med 14 % av patienterna som tog fluoxetin och 66 % av patienterna som tog paroxetin. Under den 5-8 dagars period då sertralin tillfälligt ersattes med placebo var de vanligaste symtomen (rapporterade av mer än en fjärdedel av patienterna): irritabilitet, agitation, yrsel, huvudvärk, nervositet, tårar, känslomässig labilitet, mardrömmar och ilska. Ungefär en tredjedel av patienterna rapporterade försämrat humör vid nivåer som vanligtvis förknippas med en allvarlig depressiv episod. I en dubbelblind studie av patienter med försvagat panikångest orsakade abrupt utsättning av sertralin sömnlöshet och yrsel (16-17 % jämfört med 4 % vid fortsatt behandling), medan symtom på huvudvärk, depression och sjukdomskänsla inte ökade signifikant. I en annan dubbelblind studie av återhämtade patienter med panikångest eliminerades abstinenssymtom helt när sertralin gradvis stoppades under tre veckor, medan patienter som slutade ta Paroxetin fortsatte att lida av syndromet. Ett fall av ortostatisk hypotoni har rapporterats efter utsättning av sertralin.

Interaktioner

In vitro har sertralin visat sig vara en måttlig hämmare av CYP2D6 och CYP2B6. I försök på människor orsakade det således en ökning av nivåerna av CYP2D6-substrat såsom metoprolol, dextrometorfan, desipramin, imipramin och nortriptylin, såväl som CYP3A4/CYP2D6-substratet haloperidol. Denna effekt är dosberoende, till exempel resulterade samtidig administrering av 50 mg Sertralin i en 20 % ökning av exponeringen för desipramin, och 150 mg Sertralin resulterade i en 70 % ökning. I en placebokontrollerad studie orsakade samtidig användning av sertralin och metadon en 40-procentig ökning av blodnivåerna av det senare, som huvudsakligen metaboliseras av CYP2B6. Sertralin används ofta i kombination med stimulerande mediciner för att behandla komorbid depression och/eller ångest vid ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder). Studier har visat en ökning av amfetaminkoncentrationerna i hjärnan hos råttor som förbehandlats med Sertralin i en dos på 5 mg/kg. Sertralin orsakade en ökning av den motorstimulerande effekten av amfetamin, vilket minskade metabolismen av amfetamin, möjligen genom verkan av cytokrom P450 isoenzymer. Sertralin har en lätt hämmande effekt på metabolismen av tolbutamid, som är substrat för CYP2C9 eller CYP2C19; denna effekt anses inte vara kliniskt signifikant. Som förväntat från in vitro-data förändrar sertralin inte metabolismen av CYP3A4-substraten erytromycin, alprazolam, karbamazepin, klonazepam och terfenadin hos människor; och påverkar inte heller metabolismen av CYP1A2-substratet klozapin. Sertralin har ingen effekt på effekterna av digoxin och atenolol, som inte metaboliseras i levern. Experimentella data tyder på att intag av sertralin med fenytoin eller zolpidem kan inducera metabolismen av sertralin och minska dess effektivitet, och att intag av sertralin med lamotrigin kan öka blodnivåerna av lamotrigin, möjligen genom hämning av glukuronidering. Kliniska data tyder på att interaktionen mellan sertralin och MAO-hämmarna isokarboxazid och tranylcypromin kan leda till utvecklingen av serotonergt syndrom. I en placebokontrollerad studie när sertralin administrerades med litium rapporterade 35 % av försökspersonerna skakningar, vilket inte observerades i placebogruppen.

Handlingsmekanism

Sertralin är i första hand en serotoninåterupptagshämmare (SRI), med en bindningsaffinitet (Ki) på 3,3 nM. Terapeutiska doser av Sertralin (50-200 mg/dag) som tagits av patienter under fyra veckor orsakade 80-90% hämning av serotonintransportören (SERT) i hjärnans striatum, mätt med positronemissionstomografi. En daglig dos av Sertralin 9 mg är tillräcklig för att hämma 50 % av SERT.

Sertralin molekyl

Sertralin är också en dopaminåterupptagshämmare, med Ki = 315 nM, en sigma-1-receptoragonist med 5 % av sin SRI-potential och en alfa1-adrenerg receptorantagonist, med 1-10 % av sin SRI-aktivitet. Men trots Sertralins bevisade höga affinitet för sigma-1-receptorer visar olika studier att läkemedlet faktiskt beter sig som en antagonist. Sertralin har visat antimykotisk aktivitet mot Candida-svampar in vivo.

Farmakokinetik

När det tas oralt absorberas Sertralin långsamt och når maximala plasmakoncentrationer 4-6 timmar efter administrering. I blodet är det 98,5 % bundet till plasmaproteiner. Halveringstiden i kroppen är 13-45 timmar och är i genomsnitt cirka 1,5 gånger längre hos kvinnor (32 timmar) än hos män (22 timmar), vilket gör läkemedlets effekt 1,5 gånger större hos kvinnor. Enligt laboratoriestudier metaboliseras sertralin av flera isoformer av cytokrom 450: CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 och CYP3A4. Det verkar osannolikt att hämning av någon isoform skulle resultera i kliniskt signifikanta förändringar i farmakokinetiken för sertralin. Inga skillnader i sertralins farmakokinetik observerades mellan individer med hög och låg CYP2D6-aktivitet. Dåliga CYP2C19-metaboliserare hade dock 1,5 gånger högre sertralinnivåer än normala metaboliserare. Laboratoriedata tyder också på att hämning av CYP2B6 bör vara effektivare än hämning av CYP2C19, och rollen av CYP2C9 och CYP3A4 i metabolismen av sertralin bör vara försumbar. Dessa fynd har inte testats i studier på människa. In vitro kan sertralin deamineras av monoaminoxidas; denna metaboliska väg har dock aldrig studerats in vivo. Sertralins huvudmetabolit, desmetylSertralin, är cirka 50 gånger en svagare serotonintransporthämmare än sertralin och dess kliniska effekt kan vara försumbar. Icke-aminmetaboliter kan också bidra till de antidepressiva effekterna av detta läkemedel. Deaminerad sertralin är O-2098, en förening som hämmar återupptaget av dopamintransportproteiner trots frånvaron av en kväveatom.

Berättelse

Historien om Sertralin börjar på det avlägsna 1970-talet, när Pfizer-kemist Reinhard Sarges uppfann en ny serie psykoaktiva föreningar baserade på strukturen av antipsykotika klorprotixen och tiotixen. Ytterligare utveckling av dessa föreningar ledde till skapandet av tametralin, noradrenalin och svagare dopaminåterupptagshämmare. Utvecklingen av tametralin stoppades snart på grund av oönskade stimulerande effekter som observerats hos djur. Några år senare, 1977, började farmakologen Kenneth Koe, efter att ha jämfört de strukturella egenskaperna hos olika återupptagshämmare, intresserad av substanser från tametralinserien. Han bad en annan Pfizer-kemist, Willard Welch, att syntetisera några av de tidigare okända tametralinderivaten. Som ett resultat skapar Welch en serie kraftfulla noradrenalinåterupptagshämmare och trippel IRI, men till forskarnas förvåning visar sig en substans från de vanligtvis inaktiva cis-analogerna vara en serotoninåterupptagshämmare. Welch beredde sedan stereoisomerer av denna förening, som testades in vivo av djurbeteendeforskaren Albert Weissman. Den mest kraftfulla och selektiva (+)-isomeren, som man beslutade att utveckla vidare, fick namnet Sertralin. Weissman och Koe minns att denna grupp av substanser inte skapades i syfte att upptäcka ett antidepressivt medel av SSRI-typ, och i denna mening kvalificerade deras upptäckt inte som att "uppnå de specificerade målen" för studien, och därmed upptäckten av sertralin. molekylen var en lyckträff. Enligt Welch utfördes arbetet med sertralin på Pfizer utanför kärnverksamheten, och forskarna hade inte ens en formell projektgrupp. Gruppen var tvungen att övervinna initiala byråkratiska hinder relaterade till ovilja att studera sertralin medan Pfizer övervägde att licensiera antidepressiva medlet till ett annat företag. 1991 godkändes sertralin av amerikanska FDA baserat på rekommendationer från den psykofarmakologiska läkemedelsrådgivningskommittén. Läkemedlet var redan tillgängligt på den brittiska marknaden föregående år. FDA-kommittén enades om att sertralin har visat sig vara ett säkert och effektivt läkemedel för behandling av depression. Under diskussionen noterade Paul Leber, chef för FDA:s kontor för neurofarmakologiska läkemedel, att beviljande av godkännande var ett "svårt beslut" eftersom effekten av sertralin hos öppenvårdspatienter med depression beskrevs som "måttlig till minimal". Andra experter betonade att läkemedlets effekt på slutenvårdspatienter inte skilde sig från placebo och kritiserade Pfizer-studien. Till exempel hoppade 40 % av deltagarna ur försöken, vilket avsevärt minskar vikten av de erhållna uppgifterna. 1994 dök Sertralin upp på den australiensiska marknaden och redan 1996 blev det det vanligaste förskrivna antidepressiva medlet (data för 2004). Läkemedlet var ett av de tio bästa läkemedlen som rankades efter kostnad av den australiensiska regeringen 1998 och 2000-01, och kostade $45 miljoner respektive $87 miljoner i subventioner. Sertralin är mindre populärt i Storbritannien (data från 2003) och Kanada (data från 2006), och i båda länderna är det det femte mest förskrivna läkemedlet (bland läkemedel som marknadsförs för allvarlig depressiv sjukdom eller antidepressiva medel). Fram till 2002 godkändes sertralin endast för användning hos vuxna 18 år och äldre; samma år godkändes den av FDA för behandling av barn i åldern 6 år och äldre med svår tvångssyndrom (OCD). År 2003 utfärdade UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency vägledning som säger att förutom (Prozac) är SSRI inte lämpliga för behandling av depression hos patienter under 18 år. Men i Storbritannien kan sertralin användas för att behandla tvångssyndrom hos barn och ungdomar. År 2005 krävde FDA att alla tillverkare av antidepressiva läkemedel, inklusive Sertralin, skulle skriva ut en svart låda varning på läkemedelsförpackningen om möjligheten av suicidalt beteende hos barn. 2007 ändrades märkningen igen för att inkludera en varning om risken för suicidalt beteende hos ungdomar i åldern 18 till 24 år. Det amerikanska patentet på Zoloft gick ut 2006, och sedan dess har Sertralin funnits i generisk form.

Pfizer reklam

Tillgänglighet:

Zoloft (Sertralin) ordineras för behandling av depression av olika etiologier (behandling och förebyggande); tvångssyndrom (OCD); panikstörningar; posttraumatiskt stressyndrom (PTSD); sociala fobier. Läkemedlet dispenseras från apotek med läkarrecept.

En drog Zoloft är ett antidepressivt medel som används flitigt i praktiken inom psykiatrin.

Dess andra (icke-ägda) namn är sertralin. Produkten tillverkas av farmakologiska företag i USA och Italien.

Förening

Den aktiva ingrediensen i detta läkemedel är sertralinhydroklorid , i en mängd av 50-100 mg. (beroende på frigivningsformuläret).

Ytterligare komponenter för långtidsförvaring, bildning av önskad tablettform och förstärkning av effekten av läkemedlet är kalcium(fosfat), cellulosa(mikrokristallin och hydroxipropyl), polyetylenglykol, stärkelse, magnesiumstearat, polysorbater, titandioxid.

Släpp blankett

Dessa är ovala (avlånga) tabletter, på vilka det finns inskriptioner om företaget som patenterade detta antidepressivt läkemedel och om doseringen av sertralin i p-piller.

Således har Zoloft "Pfizer" graverad på ena sidan och "ZLT-50" eller "ZLT-100" på den andra.

Tabletterna är vita till färgen och har en skiljelinje, de är förpackade i en eller två blister (innehållande 14 eller 28 stycken) i en kartongförpackning.

Pris

Kostnaden för läkemedlet beror på dess dosering, antalet blåsor och tillverkaren.

Så tabletter (14 enheter) från Pfizer Italien kan köpas för 512-630 rubel, och priset för två blister i en låda (28 enheter) från samma företag är 1035-1070 rubel .

Förpackning om 28 st. 100 mg kommer att kosta minst 1300 rubel .

Köp Zoloft över disken i Ryssland är det svårt, eftersom läkemedlet tillhör lista B, det vill säga potenta läkemedel som används strikt enligt ordination av en läkare.

Egenskaper

Åtgärden är baserad på dess förmåga att återuppta hormonet serotonin (ansvarigt för en persons positiva känslomässiga humör) på nervcellsnivå; som ett resultat av en sådan ackumulering av mediatorn blir dess positiva effekt längre.

Zoloft absorberas långsamt, men nästan helt. Accelererar dess adsorption (med cirka 15%) genom att äta.

Den högsta koncentrationen av läkemedlet finns hos patienter 4-8 timmar efter att ha tagit tabletten. Det antidepressiva medlet elimineras till hälften från kroppen genom urin och avföring inom några dagar, och helt efter 4-5 dagar.

Zoloft orsakar inte tillvänjning (beroende) och viktökning när det tas under lång tid, och har ingen stimulerande eller lugnande effekt.

Indikationer för användning

1. Förebyggande och behandling av tillstånd av olika ursprung.
2. och tvångssyndrom.
3. Humörstörningar på grund av traumatiska störningar.
4. , rädslor, ökade.

Kontraindikationer och restriktioner

Det antidepressiva medlet ska inte användas av personer som är allergiska mot dess komponenter, barn under sex år eller gravida eller ammande kvinnor.

En drog stämmer inte med monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) och pimozid, eftersom det kan orsaka ett antal biverkningar (störningar i kardiovaskulära och nervsystems funktion).

Viktig! För att förhindra utveckling av biverkningar rekommenderas behandling med Zoloft efter en kur med MAO-hämmare endast två veckor efter avslutad behandling, och även förskrivning av MAO-hämmare efter sertralinbehandling kräver ett uppehåll på 14 dagar.

Zoloft används mycket noggrant för att behandla patienter med organiska hjärnskador, med intellektuell underutveckling, med sjukdomar i lever eller njurar, med låg kroppsvikt.

U äldre Hos människor kan långtidsbehandling med sertralin provocera fram störningar i produktionen av antidiuretiskt hormon, och detta är fyllt med förekomsten av hyponatremi (brist på natrium i kroppen), som kännetecknas av förändringar i koordination, minne, uppfattning, huvudvärk , och svaghet.

Eftersom behandling med Zoloft vanligtvis är en del av komplex terapi och kombineras med användning av andra droger som påverkar patienters psyke eller nervös aktivitet, rekommenderas inte följande när du tar det: körning, arbete på höjder, komplexa professionella aktiviteter som kräver extrema koncentration eller fysisk styrka.

Bieffekter

En överdos av läkemedlet orsakar inte allvarliga konsekvenser för kroppen, men ett antal oönskade reaktioner kan utvecklas:

• illamående, kräkningar, ökad gasbildning och bukbesvär, avföring och matsmältningsbesvär;
• ökad hjärtfrekvens och ökat blodtryck;
• uppkomsten av led- och muskelsmärta;
• störningar i processen att somna, förekomsten eller tvärtom konstant letargi;
• uppkomsten av klåda, svullnad, rodnad i huden och utslag på den.

Zoloft och alkohol

Absolut oacceptabel en kombination kantad av utveckling av koma och död hos patienter.

Samtidig användning av dessa ämnen orsakar allvarliga förgiftning och berusning av kroppen, uppträder med illamående, kräkningar, yrsel, förvirring, diarré, överdriven agitation eller stupor, förekomsten av patologiskt förstärkta reflexer och kramper.

Användningsinstruktioner

Zoloft tas en gång om dagen när som helst.

De börjar ta det vid 50 mg (för depression och tvångssyndrom).

• På rädslor och fobier under den första veckan ordineras 25 mg. mediciner, och den andra redan 50 mg.

Enligt indikationer kan psykiatriker öka dosen för sina patienter från 100 till 200 mg.

Zoloft fungerar progressivt, därför visas de första resultaten från läkemedelsbehandling tidigast den 7:e dagen från behandlingens början. En uttalad antidepressiv effekt uppträder efter 2-4 veckor.

Recensioner

Victor, 45 år, militär:

Det intensiva arbetet gjorde sig gällande för flera år sedan och orsakade en långvarig depression. Jag tog Zoloft i flera månader, det fungerade för mig, jag kände effekten först efter en månad, jag återhämtade mig helt. Nackdelen är bristen på lust till samlag (jag ville inte). Efter att ha avslutat behandlingen återvände attraktionen till min fru.

Anna, 34 år, konstnär:

Jag har länge lidit av panikångest, så jag fick kurer med olika antidepressiva läkemedel utskrivna. Det är inte heller första gången jag behandlas med Zoloft, läkemedlet hjälper till att återställa lugnet och bli av med tvångstankar, men det har sina egna nyanser (i förhållande till min kropp) - det gör mig sömnig, dålig koncentration, svettning. Men det finns ett resultat, och det här är huvudsaken.

Anton, 24 år, tränare:

Jag tog läkemedlet gradvis, med en gradvis ökning av dosen under loppet av en månad. Han räddade mitt liv eftersom jag var deprimerad innan jag hade självmordstankar.

Tatyana, 27 år gammal, hemmafru:

Zoloft hjälpte mycket för förlossningsdepression. Först trodde jag att det var värdelöst, det var så illa, men under den andra veckan efter att jag tog det började lättnaden. Och efter kursen återgick jag till mitt normala tillstånd och glömde bort problemet, som om det aldrig funnits. Jag kände inga negativa reaktioner.